Таблетки джес похудение

Содержание

ДЖЕС

Клинико-фармакологическая группа

Контрацептивный комбинированный препарат (эстроген+гестаген)- этинилэстрадиол (ethinylestradiol)
- дроспиренон (drospirenone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (с действующими веществами) светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на одной стороне таблетки в правильном шестиграннике выгравировано "DS"; (24 шт. в блистере).

1 таб.
дроспиренон3 мг
этинилэстрадиол (в форме бетадекс клатрата)0.02 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 48.18 мг, крахмал кукурузный - 28 мг, магния стеарат - 0.8 мг.

Состав оболочки: лак розовый - 3 мг или альтернативно: гипромеллоза 5 cP - 1.5168 мг, тальк - 0.3036 мг, титана диоксид - 1.1748 мг, краситель железа оксид красный - 0.0048 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (плацебо) белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на одной стороне таблетки в правильном шестиграннике выгравировано "DP"; (4 шт. в блистере).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 23.205 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 54.21 мг, магния стеарат - 0.585 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 5 cP - 1.01 мг, тальк - 0.2 мг, титана диоксид - 0.79 мг.

28 шт. (24 активные таблетки и 4 таблетки плацебо) - блистеры (1) - книжки-раскладушки (1) в комплекте с самоклеющимся календарем приема - пленка×.
28 шт. (24 активные таблетки и 4 таблетки плацебо) - блистеры (1) - книжки-раскладушки (3) в комплекте с самоклеющимся календарем приема - пленка×.

× На прозрачную пленку наносится упаковочный стикер.

Фармакологическое действие

Джес - комбинированный гормональный контрацептивный перпарат с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием.

Контрацептивный эффект комбинированных пероральных контрацептивов (КОК) основан на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются подавление овуляции и изменения в эндометрии.

При правильном применении индекс Перля (число беременностей на 100 женщин в год) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.

У женщин, принимающих КОК, менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность и продолжительность кровотечения, что снижает риск развития анемии. Применение КОК с более высокой дозой эстрогена (50 мкг этинилэстрадиола) снижает риск развития рака эндометрия и яичников, неизвестно, относится ли это также и к низкодозированным КОК.

Дроспиренон, содержащийся в препарате Джес, обладает антиминералокортикоидным действием. Предупреждает увеличение массы тела и появление отеков, связанных с вызываемой эстрогенами задержкой жидкости, что обеспечивает хорошую переносимость препарата. Дроспиренон оказывает положительное воздействие на предменструальный синдром (ПМС). Показана клиническая эффективность препарата Джес в облегчении симптомов тяжелой формы ПМС, таких как выраженные психоэмоциональные нарушения, нагрубание молочных желез, головная боль, боль в мышцах и суставах, увеличение массы тела и другие симптомы, ассоциированные с менструальным циклом.

Дроспиренон также обладает антиандрогенной активностью и способствует уменьшению акне (угрей), жирности кожи и волос (себореи). Это действие дроспиренона подобно действию естественного прогестерона, вырабатываемого организмом.

Дроспиренон не обладает андрогенной, эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью. Все это в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, сходный с естественным прогестероном.

В сочетании с этинилэстрадиолом дроспиренон демонстрирует благоприятный эффект на липидный профиль, характеризующийся повышением ЛПВП.

Дроспиренон

Всасывание

При приеме внутрь дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приема внутрь Cmax дроспиренона в плазме крови достигается примерно через 1-2 ч и составляет около 38 нг/мл. Биодоступность - 76-85%. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.

Распределение

После приема внутрь наблюдается двухфазное снижение концентрации дроспиренона в плазме крови, с T1/2, соответственно, 1.6±0.7 ч и 27±7.5 ч. Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). Лишь 3-5% от общей концентрации вещества в плазме крови присутствует в качестве свободного гормона. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона белками плазмы. Средний кажущийся Vd составляет 3.7±1.2 л/кг.

Равновесная концентрация. Во время циклового приема максимальная Css дроспиренона в плазме достигается между 7 и 14 днем лечения и составляет приблизительно 70 нг/мл. Отмечалось повышение концентрации дроспиренона в плазме крови примерно в 2-3 раза (за счет кумуляции), что обуславливалось соотношением T1/2 в терминальной фазе и интервала дозирования.

Метаболизм

После приема внутрь дроспиренон экстенсивно метаболизируется. Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона. Дроспиренон также является субстратом для окислительного метаболизма, катализируемого изоферментом цитохрома Р450 CYP3A4.

Выведение

Скорость метаболического клиренса дроспиренона в плазме крови составляет 1.5±0.2 мл/мин/кг. В неизмененном виде дроспиренон выводится только в следовых количествах. Метаболиты дроспиренона выводятся через кишечник и почками в соотношении примерно 1.2:1.4. T1/2 составляет приблизительно 40 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Нарушения функции почек. Css дроспиренона в плазме крови у женщин с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК 50-80 мл/мин) были сравнимы с соответствующими показателями у женщин с нормальной функцией почек (КК >80 мл/мин). У женщин с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин) концентрация дроспиренона в плазме крови была в среднем на 37% выше, чем у женщин с нормальной функцией почек. Лечение дроспиреноном хорошо переносилось во всех группах. Прием дроспиренона не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию калия в плазме крови. Фармакокинетика дроспиренона не изучалась у пациенток с почечной недостаточностью тяжелой степени.

Нарушения функции печени. Дроспиренон хорошо переносится пациентками с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью). Фармакокинетика дроспиренона не изучалась у пациенток с печеночной недостаточностью тяжелой степени.

Этинилэстрадиол

Всасывание

После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Cmax в плазме крови после однократного приема внутрь достигается через 1-2 ч и составляет около 88-100 пг/мл. Абсолютная биодоступность в результате пресистемного конъюгирования и метаболизма при "первом прохождении" через печень составляет приблизительно 60%. Сопутствующий прием пищи снижает биодоступность этинилэстрадиола примерно у 25% обследованных, тогда как у других участников исследования подобных изменений не отмечалось.

Распределение

Концентрация этинилэстрадиола в плазме крови снижается двухфазно, терминальная фаза характеризуется Т1/2, составляющим приблизительно 24 ч. Этинилэстрадиол в значительной степени, но не специфически, связывается с сывороточным альбумином (примерно 98.5%) и вызывает возрастание концентраций ГСПГ в плазме. Кажущийся Vd составляет около 5 л/кг.

Равновесная концентрация. Css достигается в течение второй половины цикла приема препарата, причем концентрация этинилэстрадиола в плазме крови увеличивается примерно в 1.5-2.3 раза.

Метаболизм

Этинилэстрадиол подвергается значительному первичному метаболизму в кишечнике и печени. Этинилэстрадиол и его окислительные метаболиты первично конъюгированы с глюкуронидами или сульфатом. Скорость метаболического клиренса этинилэстрадиола составляет около 5 мл/мин/кг.

Выведение

Этинилэстрадиол практически не выводится в неизмененном виде. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6. T1/2 метаболитов составляет примерно 24 ч.

  • контрацепция;
  • контрацепция и лечение угревой сыпи (acne vulgaris) средней степени тяжести;
  • контрацепция и лечение тяжелой формы предменструального синдрома.

Препарат препарата Джес противопоказан при наличии следующих заболеваний/состояний/факторов риска:

  • венозный тромбоз или тромбоэмболия (ВТЭ), в т.ч. тромбоз глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболия легочной артерии (ТЭЛА), в настоящее время или в анамнезе;
  • артериальный тромбоз или тромбоэмболия (АТЭ), в т.ч. инфаркт миокарда и инсульт; продромальные состояния (транзиторная ишемическая атака, стенокардия);

  • выявленная наследственная или приобретенная предрасположенность к ВТЭ или АТЭ, включая резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемию, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);

  • наличие выраженных или множественных факторов риска ВТЭ или АТЭ (см. раздел "Особые указания") или наличие одного из таких серьезных факторов риска, как:

    • сахарный диабет с диабетической ангиопатией;
    • неконтролируемая артериальная гипертензия;
    • тяжелая дислипопротеинемия.
  • объемные оперативные вмешательства с длительной иммобилизацией или обширная травма;

  • печеночная недостаточность, острые или хронические заболевания печени тяжелой степени (до нормализации показателей функции печени);

  • наличие опухолей печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе;

  • наличие гормонозависимых злокачественных заболеваний, в т.ч. половых органов и молочной железы, или подозрение на них;

  • мигрень с очаговой неврологической симптоматикой в настоящее время или в анамнезе;

  • кровотечение из половых путей неясной этиологии;

  • хроническая почечная недостаточность тяжелой степени или острая почечная недостаточность;

  • беременность, в т.ч. предполагаемая;

  • период грудного вскармливания;

  • совместное применение с противовирусными препаратами прямого действия, содержащими омбитасвир, паритапревир, дасабувир или комбинацию этих веществ;

  • гиперчувствительность к дроспиренону, этинилэстрадиолу или какому-либо из вспомогательных веществ препарата.

В случае выявления или развития впервые какого-либо из этих заболеваний/состояний или факторов риска на фоне применения препарата, следует немедленно прекратить прием препарата.

С осторожностью

Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения КОК, в т.ч. препарата Джес, в каждом случае индивидуально:

  • факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболии (курение; тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в возрасте менее 50 лет у кого-либо из ближайших родственников; ожирение; дислипопротеинемия; контролируемая артериальная гипертензия; мигрень; неосложненные пороки клапанов сердца; нарушение сердечного ритма);
  • другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения (сахарный диабет; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; болезнь Крона и язвенный колит; серповидно-клеточная анемия; флебит поверхностных вен);
  • наследственный ангионевротический отек;
  • гипертриглицеридемия;
  • заболевания печени легкой и средней степени тяжести в анамнезе при нормальных показателях функциональных проб печени;
  • заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся при беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например, желтуха, холестаз, холелитиаз, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес беременных, хорея Сиденхема);
  • послеродовый период.

Как принимать препарат Джес

Таблетки следует принимать в порядке, указанном стрелками на упаковке, ежедневно приблизительно в одно и то же время, с небольшим количеством воды. Таблетки принимают без перерыва в приеме. Следует принимать по 1 таб./сут последовательно в течение 28 дней. Прием таблеток из каждой последующей упаковки следует начинать на следующий день после приема последней таблетки из предыдущей упаковки. Кровотечение "отмены", как правило, начинается на 2-3 день после начала приема не содержащих гормоны (белых) таблеток и может еще не завершиться до начала приема таблеток из следующей упаковки. Прием таблеток из новой упаковки всегда нужно начинать в один и тот же день недели, а кровотечения "отмены" будут наступать примерно в одни и те же дни каждого месяца.

Как начинать прием препарата Джес

При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивных препаратов в предыдущем месяце

Прием препарата Джес следует начинать в первый день менструального цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения), в этом случае дополнительных мер контрацепции не требуется. Допускается начало приема на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки.

При переходе с других комбинированных контрацептивных препаратов (КОК, контрацептивного вагинального кольца или контрацептивного трансдермального пластыря)

Предпочтительно начинать прием препарата Джес на следующий день после приема последней таблетки, содержащей гормоны, из предыдущей упаковки, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного перерыва в приеме таблеток, содержащих гормоны, или после приема последней таблетки, не содержащей гормоны.

Прием препарата Джес следует начинать в день удаления вагинального кольца или пластыря, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь.

При переходе с контрацептивных препаратов, содержащих только гестагены ("мини-пили", инъекционные формы, имплантат), или с высвобождающего гестаген внутриматочного контрацептива

Женщина может перейти с "мини-пили" на препарат Джес в любой день (без перерыва); с имплантата или внутриматочного контрацептива с гестагеном - в день его удаления; с инъекционного контрацептива - в день, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

После аборта в I триместре беременности

Женщина может начинать прием препарата немедленно после самопроизвольного или медицинского аборта в I триместре беременности. При соблюдении этого условия женщина не нуждается в дополнительных мерах контрацепции.

После родов (при отсутствии грудного вскармливания) или прерывания беременности во II триместре

Прием препарата можно начинать на 21-28 день после самопроизвольного или медицинского аборта или после родов, при отсутствии грудного вскармливания. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако если половой контакт уже имел место, до начала приема препарата Джес должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации.

Прекращение приема препарата Джес

Прекратить прием препарата можно в любое время. Если женщина не планирует беременность или женщине противопоказана беременность, потому что она принимает потенциально опасные для плода препараты, следует обсудить с врачом другие методы контрацепции.

Если женщина планирует беременность, рекомендуется прекратить прием препарата и подождать естественного менструального кровотечения, и уже потом пытаться забеременеть. Это поможет более точно рассчитать срок беременности и время родов.

Инструкция по обращению с упаковкой препарата Джес

В упаковку препарата Джес вклеен блистер, в котором содержатся 24 таблетки, содержащие гормоны (светло-розовые) и 4 не содержащие гормоны (белые) таблетки (последний ряд). В упаковку также вложен самоклеящийся календарь приема, состоящий из 7 самоклеящихся полосок с отмеченными на них названиями дней недели. Необходимо выбрать ту полоску, где первым указан тот день недели, в который планируется начинать прием таблеток. Например, если женщина начинает прием таблеток в среду, нужно использовать полоску, которая начинается со "Ср.". Полоску наклеивают вдоль верхней части упаковки так, чтобы обозначение первого дня находилось над той таблеткой, на которую направлена стрелка с надписью "Старт". Таким образом, будет видно, в какой день недели следует принять каждую таблетку.

Прием пропущенных таблеток

Пропуск таблеток, не содержащих гормоны (белых), можно игнорировать. Тем не менее, их следует выбросить, чтобы случайно не продлить период приема таблеток, не содержащих гормоны (белых). Следующие рекомендации относятся только к пропуску таблеток, содержащих гормоны (светло-розовых):

Если опоздание в приеме препарата составило менее 24 ч, контрацептивная защита не снижается. Женщина должна принять пропущенную таблетку как можно скорее, а следующие таблетки принимать в обычное время.

Если опоздание в приеме таблеток составило более 24 ч, контрацептивная защита может быть снижена. Чем больше таблеток пропущено, и чем ближе пропуск таблеток к фазе приема не содержащих гормоны (белых) таблеток, тем выше вероятность беременности.

При этом можно руководствоваться следующими двумя основными правилами:

  • прием препарата никогда не должен быть прерван более чем на 7 дней (следует обратить внимание на то, что рекомендуемый интервал приема не содержащих гормоны (белых) таблеток составляет 4 дня);
  • для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы требуются 7 дней непрерывного приема таблеток.

Если опоздание в приеме содержащих гормоны (светло-розовых) таблеток составило более 24 ч, необходимо придерживаться следующих рекомендаций:

При пропуске в период с 1-го по 7-й день приема таблеток

Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу, как только вспомнит об этом, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующие таблетки необходимо принимать в обычное время. Кроме того, в течение последующих 7 дней необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (например, презерватив). Если половой контакт имел место в течение 7 дней перед пропуском таблетки, следует учесть возможность наступления беременности.

При пропуске в период с 8-го по 14-й день приема таблеток

Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу, как только вспомнит об этом, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующие таблетки необходимо принимать в обычное время.

При условии, что женщина принимала таблетки правильно в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, нет необходимости в использовании дополнительных мер контрацепции. В противном случае, а также при пропуске двух и более таблеток, необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например, презерватив) в течение 7 дней.

При пропуске в период с 15-го по 24-й день приема таблеток

Риск снижения надежности неизбежен из-за приближающегося периода приема не содержащих гормоны (белых) таблеток. Нужно строго придерживаться одного из двух следующих вариантов. При этом, если в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, все таблетки принимались правильно, нет необходимости применять дополнительные контрацептивные методы. В противном случае, женщине необходимо применять первую из следующих схем и дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (например, презерватив) в течение 7 дней.

1. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующие таблетки принимают в обычное время, пока не закончатся содержащие гормоны (светло-розовые) таблетки в упаковке. 4 не содержащие гормоны (белые) таблетки следует выбросить и незамедлительно начинать прием таблеток из следующей упаковки. Кровотечение "отмены" маловероятно пока не закончатся содержащие гормоны (светло-розовые) таблетки во второй упаковке, но могут отмечаться "мажущие" выделения и/или "прорывные" кровотечения во время приема таблеток.

2. Женщина может также прервать прием содержащих гормоны (светло-розовых) таблеток из текущей упаковки. Затем она должна сделать перерыв не более 4 дней, включая дни пропуска таблеток, и затем начинать прием препарата из новой упаковки.

Если женщина пропускала прием содержащих гормоны (светло-розовых) таблеток и во время приема не содержащих гормоны (белых) таблеток кровотечение "отмены" не наступило, необходимо исключить беременность.

Допускается принимать не более двух таблеток в один день.

Рекомендации при желудочно-кишечных расстройствах

При тяжелых желудочно-кишечных расстройствах всасывание может быть неполным, поэтому следует принять дополнительные контрацептивные меры.

Если в течение 3-4 ч после приема содержащей гормоны (светло-розовой) таблетки была рвота или диарея, следует ориентироваться на рекомендации при пропуске таблеток. Если женщина не хочет менять свою обычную схему приема и переносить начало менструации на другой день недели, следует принять дополнительную содержащую гормоны (светло-розовую) таблетку.

Отсрочка начала кровотечения "отмены"

Для того, чтобы отсрочить начало кровотечения "отмены", необходимо продолжить дальнейший прием таблеток из новой упаковки препарата, пропустив прием таблеток, не содержащих гормоны (белых) из текущей упаковки. Таким образом, цикл может быть продлен по желанию на любой срок, пока не закончатся содержащие гормоны (светло-розовые) таблетки из второй упаковки, то есть примерно на 3 недели позже обычного. Если планируется более раннее начало очередного цикла, нужно в любой момент завершить прием содержащих гормоны (светло-розовых) таблеток из второй упаковки, выбросить оставшиеся гормоносодержащие таблетки и начинать прием не содержащих гормоны (белых) таблеток - максимально в течение 4 дней, а затем начинать прием содержащих гормоны (светло-розовых) таблеток из новой упаковки. В этом случае примерно через 2-3 дня после приема последней гормоносодержащей таблетки из предыдущей упаковки должно начаться кровотечение "отмены". На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться "мажущие" выделения и/или "прорывные" маточные кровотечения. Далее регулярный прием препарата возобновляется после окончания периода приема не содержащих гормоны (белых) таблеток.

Как изменять день начала кровотечения "отмены"

Для того, чтобы перенести начало кровотечения "отмены" на другой день недели, женщине следует сократить следующий период приема не содержащих гормоны (белых) таблеток на желаемое количество дней. Чем короче интервал, тем выше риск, что у нее не будет кровотечения "отмены", и в дальнейшем будут "мажущие" выделения и/или "прорывные" кровотечения во время приема таблеток из следующей упаковки.

Особые пациентов

Девочки-подростки. Препарат Джес показан только после наступления менархе. Имеющиеся данные не предполагают коррекции дозы у данной группы пациенток.

Пациентки пожилого возраста. Не применимо. Препарат Джес не показан после наступления менопаузы.

Пациентки с нарушением функции печени. Препарат Джес противопоказан женщинам с острыми или хроническими заболеваниями печени тяжелой степени, печеночной недостаточностью (до нормализации показателей функции печени) (см. также разделы "Противопоказания" и "Фармакокинетика").

Пациентки с нарушением функции почек. Препарат Джес противопоказан женщинам с почечной недостаточностью тяжелой степени или с острой почечной недостаточностью (см. также разделы "Противопоказания" и "Фармакокинетика").

Сообщалось о следующих наиболее распространенных нежелательных реакциях у женщин, применяющих препарат Джес по показаниям “Контрацепция” и “Контрацепция и лечение угревой сыпи (acne vulgaris) средней степени тяжести”: тошнота, боль в молочной железе, нерегулярные маточные кровотечения, кровотечения из половых путей неуточненного генеза. Данные нежелательные реакции встречались более чем у 3% женщин. У пациенток, применяющих препарат Джес по показанию “Контрацепция и лечение тяжелой формы предменструального синдрома” сообщалось о следующих наиболее распространенных нежелательных реакциях (более чем у 10% женщин): тошнота, боль в молочной железе, нерегулярные маточные кровотечения.

Серьезными нежелательными реакциями являются АТЭ и ВТЭ.

Ниже в таблице 1 приведена частота нежелательных реакций, о которых сообщалось в ходе клинических исследований препарата Джес по показаниям “Контрацепция” и “Контрацепция и лечение угревой сыпи (acne vulgaris) средней степени тяжести” (N=3565), “Контрацепция и лечение тяжелой формы предменструального синдрома” (N=289). В пределах каждой группы нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. По частоте они разделяются следующим образом: часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100) и редко (>1/10000 и <1/1000). Для дополнительных нежелательных реакций, выявленных только в процессе пострегистрационных наблюдений, и для которых оценку частоты возникновения провести не представлялось возможным, указано "частота неизвестна".

Таблица 1. Частота нежелательных реакций в клинических исследованиях препарата Джес

ЧастоНечастоРедкоЧастота неизвестна
Инфекционные и паразитарные заболевания
Кандидоз
Со стороны крови и лимфатической системы
Анемия
Тромбоцитемия
Со стороны иммунной системы
Аллергическая реакцияГиперчувствительность
Со стороны обмена веществ и питания
Повышение аппетита
Анорексия
Гиперкалиемия
Гипонатриемия
Психические нарушения
Эмоциональная лабильностьНервозность
Сонливость
Депрессия
Аноргазмия
Бессонница
Со стороны нервной системы
Головная больГоловокружение
Парестезия
Вертиго
Тремор
Со стороны органа зрения
Конъюнктивит
Сухость слизистой оболочки глаз
Нарушения зрения
Со стороны сердца
Тахикардия
Со стороны сосудов
Варикозное расширение вен
Повышение АД
Мигрень
Флебит
Носовое кровотечение
Обморок
ВТЭ
АТЭ
Со стороны пищеварительной системы
ТошнотаБоль в животе
Рвота
Диспепсия
Метеоризм
Гастрит
Диарея
Вздутие живота
Чувство тяжести в животе
Грыжа пищеводного отверстия диафрагмы
Кандидоз полости рта
Запор
Сухость во рту
Нарушения со стороны ЖКТ
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Дискинезия желчевыводящих путей
Холецистит
Со стороны кожи и подкожных тканей
Акне
Зуд
Сыпь
Хлоазма
Экзема
Алопеция
Дерматит угревой
Сухость кожи
Узловатая эритема
Гипертрихоз
Стрии
Контактный дерматит
Фотодерматит
Кожный узелок
Нарушения со стороны кожи
Многоформная эритема
Со стороны костно-мышечной системы
Боль в спине
Боль в конечности
Мышечные судороги
Со стороны половых органов и молочной железы
Боль в молочной железе
Метроррагия*
Отсутствие менструальноподобного кровотечения
Вагинальный кандидоз
Боль в области малого таза
Увеличение молочной железы
Фиброзно-кистозные образования в молочной железе
Кровянистые выделения/кровотечение из половых путей*
Выделения из половых путей
"Приливы" с ощущением жара
Вагинит
Болезненное менструальноподобное кровотечение
Скудное менструальноподобное кровотечение
Обильное менструальноподобное кровотечение
Сухость слизистой оболочки влагалища
Патологические результаты теста по Папаниколау
Диспареуния
Вульвовагинит
Посткоитальное кровотечение
Кровотечение "отмены"
Киста молочной железы
Гиперплазия молочной железы
Новообразование в молочной железе
Полип шейки матки
Атрофия эндометрия
Киста яичника
Увеличение матки
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Астения
Усиленное потоотделение
Отеки (генерализованная отечность, периферические отеки, отек лица)
Недомогание
Лабораторные и инструментальные данные
Увеличение массы телаСнижение массы тела

* Частота нерегулярных кровотечений уменьшается по мере увеличения длительности приема препарата Джес.

Дополнительную информацию о ВТЭ и АТЭ, мигрени, раке молочной железы (РМЖ) и фокальной нодулярной гиперплазии печени см. также в разделах "Противопоказания" и "Особые указания".

Дополнительная информация

Ниже перечислены серьезные нежелательные реакции, встречающиеся у женщин на фоне приема КОК:

Опухоли

  • частота диагностирования РМЖ у женщин, принимающих КОК, несколько повышена. В связи с тем, что РМЖ отмечается редко у женщин до 40 лет, увеличение числа диагнозов РМЖ у женщин, принимающих КОК, является незначительным по отношению к общему риску этого заболевания;
  • опухоли печени (доброкачественные и злокачественные).

Другие состояния

  • гипертриглицеридемия (повышенный риск панкреатита во время приема КОК);
  • повышение АД;
  • состояния, развивающиеся или ухудшающиеся во время приема КОК, но их связь не доказана: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; холелитиаз; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденхема; герпес во время беременности; снижение слуха, связанное с отосклерозом;
  • у женщин с наследственным ангионевротическим отеком прием эстрогенов может вызывать или усугублять его симптомы;
  • нарушения функции печени;
  • болезнь Крона, язвенный колит;
  • хлоазма.

Взаимодействие

Взаимодействие КОК с другими лекарственными препаратами (индукторами ферментов) может привести к "прорывным" кровотечениям и/или снижению контрацептивной эффективности (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Данные о передозировке препарата Джес отсутствуют.

Симптомы: тошнота, рвота, у девочек-подростков при случайном приеме - кровянистые выделения из влагалища до наступления менархе.

Лечение: специфического антидота нет, следует проводить симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных средств на препарат Джес

Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты, в результате чего может увеличиваться клиренс половых гормонов, что, в свою очередь, может приводить к "прорывным" маточным кровотечениям и/или снижению контрацептивного эффекта.

Индукция микросомальных ферментов печени может наблюдаться уже через несколько дней совместного применения. Максимальная индукция микросомальных ферментов печени обычно наблюдается в течение нескольких недель. После отмены препарата индукция микросомальных ферментов печени может сохраняться в течение 4 недель.

Краткосрочная терапия

Женщинам, которые получают лечение такими препаратами в дополнение к препарату Джес, рекомендуется использовать барьерный метод контрацепции или выбрать иной негормональный метод контрацепции. Барьерный метод контрацепции следует использовать в течение всего периода приема сопутствующих препаратов, а также в течение 28 дней после их отмены. Если применение препарата-индуктора микросомальных ферментов печени необходимо продолжить после того как закончен прием содержащих гормоны (светло-розовых) таблеток, следует пропустить прием не содержащих гормоны (белых) таблеток и начинать прием таблеток препарата Джес из новой упаковки.

Долгосрочная терапия

Женщинам, длительно принимающим препараты-индукторы микросомальных ферментов печени, рекомендуется использовать другой надежный негормональный метод контрацепции.

Средства, увеличивающие клиренс препарата Джес (ослабляющие эффективность путем индукции ферментов): фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, бозентан, лекарственные средства для лечения ВИЧ-инфекции (ритонавир, невирапин и эфавиренз) и, возможно, также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин, а также препараты, содержащие зверобой продырявленный.

Средства с различным влиянием на клиренс препарата Джес: при совместном применении с препаратом Джес многие ингибиторы протеазы ВИЧ или вируса гепатита С и ненуклиозидные ингибиторы обратной транскриптазы могут как увеличивать, так и уменьшать концентрацию эстрогенов или прогестинов в плазме крови. В некоторых случаях такое влияние может быть клинически значимо.

Средства, снижающие клиренс КОК (ингибиторы ферментов): сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4, такие как противогрибковые препараты группы азолов (например, итраконазол, вориконазол, флуконазол), верапамил, антибиотики группы макролидов (например, кларитромицин, эритромицин), дилтиазем и грейпфрутовый сок могут повышать плазменные концентрации эстрогена или прогестина, или их обоих.

Было показано, что эторикоксиб в дозах 60 и 120 мг/сут при совместном приеме с КОК, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола, повышает концентрацию этинилэстрадиола в плазме крови в 1.4 и 1.6 раза соответственно.

Влияние препарата Джес на другие лекарственные препараты

КОК могут влиять на метаболизм других препаратов, что приводит к повышению (например, циклоспорин) или снижению (например, ламотриджин) их концентрации в плазме крови и тканях.

In vitro дроспиренон способен слабо или умеренно ингибировать ферменты цитохрома P450 CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4.

На основании исследований взаимодействия in vivo у женщин-добровольцев, принимавших омепразол, симвастатин или мидазолам в качестве маркерных субстратов, можно заключить, что клинически значимое влияние 3 мг дроспиренона на метаболизм лекарственных препаратов, опосредованный ферментами цитохрома P450, маловероятно.

In vitro этинилэстрадиол является обратимым ингибитором CYP2C19, CYP1A1 и CYP1A2, а также необратимым ингибитором CYP3A4/5, CYP2C8 и CYP2J2. В клинических исследованиях назначение гормонального контрацептива, содержащего этинилэстрадиол, не приводило к какому-либо повышению или приводило лишь к слабому повышению концентраций субстратов CYP3A4 в плазме крови (например, мидазолама), в то время как плазменные концентрации субстратов CYP1A2 могут возрастать слабо (например, теофиллин) или умеренно (например, мелатонин и тизанидин).

Фармакодинамическое взаимодействие

Было показано, что совместное применение этинилэстрадиолсодержащих препаратов и противовирусных препаратов прямого действия, содержащих омбитасвир, паритапревир, дасабувир или их комбинацию, ассоциируется с повышением концентрации АЛТ более чем в 5 раз по сравнению с ВГН у здоровых и инфицированных вирусом гепатита C женщин (см. раздел "Противопоказания").

Другие формы взаимодействия

У пациенток с ненарушенной функцией почек сочетанное применение дроспиренона и ингибиторов АПФ или НПВП не оказывает значимого эффекта на концентрацию калия в плазме крови. Тем не менее, сочетанное применение препарата Джес с антагонистами альдостерона или калийсберегающими диуретиками не изучено. В таких случаях концентрацию калия в плазме крови необходимо контролировать в течение первого цикла приема препарата (см. раздел "Особые указания").

Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения КОК в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. В случае утяжеления, усиления или первого проявления любого из этих состояний или факторов риска, женщина должна проконсультироваться со своим врачом, который может принять решение о необходимости отмены препарата.

Риск развития ВТЭ и АТЭ

Результаты эпидемиологических исследований указывают на наличие взаимосвязи между применением КОК и повышением частоты развития ВТЭ и АТЭ (таких как ТГВ, ТЭЛА, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения). Данные заболевания отмечаются редко.

Повышенный риск присутствует после первоначального применения КОК или возобновления применения после перерыва между приемами препарата в 4 недели и более. Данные крупного проспективного исследования показывают, что этот повышенный риск присутствует преимущественно в течение первых 3 месяцев. КОК, содержащие в качестве прогестагенного компонента левоноргестрел, норгестимат или норэтистерон, имеют самый низкий риск развития ВТЭ. Риск ВТЭ при приеме других КОК, включая комбинацию дроспиренон+этинилэстрадиол, может в 2 раза превышать риск развития данного осложнения. Выбор в пользу КОК с более высоким риском развития ВТЭ может быть сделан только после консультации с женщиной, позволяющей убедиться, что она полностью понимает риск ВТЭ, связанный с приемом комбинации дроспиренон+этинилэстрадиол, влияние препарата на существующие у нее факторы риска и то, что риск развития ВТЭ максимален в первый год приема таких препаратов.

Общий риск ВТЭ у пациенток, принимающих низкодозированные КОК (<50 мкг этинилэстрадиола), в 2-3 раза выше, чем у небеременных пациенток, которые не принимают КОК, тем не менее, этот риск остается более низким по сравнению с риском ВТЭ при беременности и родах.

ВТЭ может угрожать жизни или привести к летальному исходу (в 1-2% случаев).

ВТЭ, проявляющаяся как ТГВ или ТЭЛА, может произойти при применении любых КОК.

Крайне редко при применении КОК возникает тромбоз других кровеносных сосудов, например, печеночных, брыжеечных, почечных, мозговых вен и артерий или сосудов сетчатки глаза.

Симптомы ТГВ включают: односторонний отек нижней конечности или вдоль вены на нижней конечности, боль или дискомфорт в нижней конечности только в вертикальном положении или при ходьбе, локальное повышение температуры в пораженной нижней конечности, покраснение или изменение окраски кожных покровов на нижней конечности.

Симптомы ТЭЛА: затрудненное или учащенное дыхание, внезапный кашель, в т.ч. с кровохарканием, острая боль в грудной клетке, которая может усиливаться при глубоком вдохе, чувство тревоги, сильное головокружение, учащенное или нерегулярное сердцебиение. Некоторые из этих симптомов (например, одышка, кашель) являются неспецифическими и могут быть истолкованы неверно как признаки других, более часто встречающихся и менее тяжелых состояний/заболеваний (например, инфекция дыхательных путей).

АТЭ может привести к инсульту, окклюзии сосудов или инфаркту миокарда. Симптомы инсульта: внезапная слабость или потеря чувствительности лица, конечностей, особенно с одной стороны тела, внезапная спутанность сознания, проблемы с речью и пониманием, внезапная одно- или двухсторонняя потеря зрения, внезапное нарушение походки, головокружение, потеря равновесия или координации движений, внезапная, тяжелая или продолжительная головная боль без видимой причины, потеря сознания или обморок с приступом судорог или без него. Другие признаки окклюзии сосудов: внезапная боль, отечность и незначительная синюшность конечностей, симптомокомплекс "острый живот".

Симптомы инфаркта миокарда включают: боль, дискомфорт, давление, тяжесть, чувство сжатия или распирания в груди, в руке или за грудиной, дискомфорт с иррадиацией в спину, челюсть, гортань, руку, желудок, холодный пот, тошнота, рвота или головокружение, выраженная слабость, чувство тревоги или одышка, учащенное или нерегулярное сердцебиение.

АТЭ может угрожать жизни или привести к летальному исходу.

У женщин с сочетанием нескольких факторов риска или высокой выраженностью одного из них следует рассматривать возможность их взаимоусиления. В подобных случаях степень повышения риска может оказаться более высокой, чем при простом суммировании факторов. В этом случае прием препарата Джес противопоказан (см. раздел "Противопоказания").

Риск развития тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии повышается:

  • с возрастом;
  • у курящих (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск нарастает, особенно у женщин старше 35 лет);

при наличии:

  • ожирения (ИМТ более чем 30 кг/м2);
  • указаний в семейном анамнезе (например, при наличии в семейном анамнезе венозного или артериального тромбоза/тромбоэмболии у близких родственников или родителей в возрасте менее 50 лет). В случае наследственной или приобретенной предрасположенности женщина должна быть осмотрена соответствующим специалистом для решения вопроса о возможности приема КОК;
  • в случае длительной иммобилизации, серьезного хирургического вмешательства, любой операции на нижних конечностях, в области таза или нейрохирургического оперативного вмешательства, обширной тяжелой травмы. В этих ситуациях следует прекратить прием КОК (в случае планируемой операции, по крайней мере, за 4 недели до нее) и не возобновлять его в течение 2 недель после окончания иммобилизации. Временная иммобилизация (например, авиаперелет длительностью более 4 ч) может также являться фактором риска развития ВТЭ, особенно при наличии других факторов риска.
  • дислипопротеинемии;
  • артериальной гипертензии;
  • мигрени;
  • заболеваний клапанов сердца;
  • фибрилляции предсердий.

Примерно у 9-12 из 10000 женщин, принимающих КОК, содержащие дроспиренон, может развиться ВТЭ в течение года, тогда как для КОК, содержащих левоноргестрел, этот показатель составил около 6 из 10000 женщин.

Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в развитии ВТЭ остается спорным.

Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболий в послеродовом периоде.

Нарушения периферического кровообращения также могут отмечаться при сахарном диабете, системной красной волчанке, гемолитико-уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии.

Увеличение частоты и тяжести мигрени во время применения КОК (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) является основанием для немедленного прекращения приема этих препаратов.

К биохимическим показателям, указывающим на наследственную или приобретенную предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, относятся: резистентность к активированному белку С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).

При оценке соотношения риска и пользы следует учитывать, что адекватное лечение соответствующего состояния может уменьшить связанный с ним риск тромбоза. Также следует учитывать, что риск тромбозов и тромбоэмболий при беременности выше, чем при приеме низкодозированных КОК (<50 мкг этинилэстрадиола).

Опухоли

Наиболее существенным фактором риска развития рака шейки матки, является персистирующая папилломавирусная инфекция. Имеются сообщения о некотором повышении риска развития рака шейки матки при длительном применении КОК, однако связь с приемом КОК не доказана. Сохраняются противоречия относительно того, в какой степени эти находки связаны со скринингом на предмет патологии шейки матки или с особенностями полового поведения (более редкое применение барьерных методов контрацепции).

Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется несколько повышенный относительный риск развития РМЖ, диагностированного у женщин, принимающих КОК в настоящее время (относительный риск 1.24). Повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема этих препаратов. В связи с тем, что РМЖ отмечается редко у женщин до 40 лет, увеличение числа диагнозов РМЖ у женщин, принимающих КОК в настоящее время или принимавших недавно, является незначительным по отношению к общему риску этого заболевания. Наблюдаемое повышение риска может быть следствием более ранней диагностики РМЖ у женщин, применяющих КОК, их биологическим действием или комбинацией обоих факторов. У женщин, применявших КОК, выявляются более ранние стадии РМЖ, чем у женщин, никогда их не применявших.

В редких случаях на фоне применения КОК наблюдалось развитие доброкачественных, а в крайне редких случаях - злокачественных опухолей печени, которые в отдельных случаях приводили к угрожающему жизни внутрибрюшному кровотечению. В случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза.

Опухоли могут угрожать жизни или привести к летальному исходу.

Другие состояния

Клинические исследования показали отсутствие влияния дроспиренона на концентрацию калия в плазме крови у больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. Существует теоретический риск развития гиперкалиемии у больных с нарушением функции почек при изначальной концентрации калия на верхней границе нормы, одновременно принимающих лекарственные средства, приводящие к задержке калия в организме. У женщин с повышенным риском развития гиперкалиемии рекомендуется определять концентрацию калия в плазме крови во время первого цикла приема препарата Джес.

У женщин с гипертриглицеридемией (или наличием этого состояния в семейном анамнезе) возможно повышение риска развития панкреатита во время приема КОК.

Хотя небольшое повышение АД было описано у многих женщин, принимающих КОК, клинически значимые повышения отмечались редко. Тем не менее, если во время приема КОК развивается стойкое клинически значимое повышение АД, прием КОК следует прекратить и начать лечение артериальной гипертензии. Прием КОК может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения АД.

Следующие состояния, как сообщалось, развиваются или ухудшаются как во время беременности, так и при приеме КОК, но их связь с приемом КОК не доказана: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; холелитиаз; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденхема; герпес во время беременности; снижение слуха, связанное с отосклерозом. Также описаны случаи ухудшения течения эндогенной депрессии, эпилепсии, болезни Крона и язвенного колита на фоне применения КОК.

У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.

Острые или хронические нарушения функции печени могут потребовать отмены КОК до тех пор, пока показатели функциональных проб печени не вернутся в норму. Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая развивается впервые во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема КОК.

Хотя КОК могут оказывать влияние на инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения дозы гипогликемических препаратов у пациенток с сахарным диабетом, применяющих низкодозированные КОК (<50 мкг этинилэстрадиола). Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема КОК.

Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных. Женщины со склонностью к хлоазме во время приема КОК должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения.

Лабораторные тесты

Прием КОК может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая показатели функции печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, концентрацию транспортных белков в плазме крови, показатели углеводного обмена, параметры коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно не выходят за границы нормальных значений. Дроспиренон увеличивает активность ренина плазмы и альдостерона, что связано с его антиминералокортикоидным действием.

Медицинские осмотры

Перед началом или возобновлением применения препарата Джес необходимо ознакомиться с анамнезом жизни, семейным анамнезом женщины, провести тщательное общемедицинское (включая измерение АД, ЧСС, определение ИМТ) и гинекологическое обследование (включая обследование молочной железы и цитологическое исследование эпителия шейки матки), исключить беременность. Объем дополнительных исследований и частота контрольных осмотров определяется индивидуально. Обычно контрольные обследования следует проводить не реже 1 раза в 6 месяцев.

Следует предупредить женщину, что КОК не предохраняют от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем.

Снижение эффективности

Эффективность КОК может быть снижена в следующих случаях: при пропуске содержащих гормоны (светло-розовых) таблеток, при рвоте и диарее или в результате лекарственного взаимодействия.

Недостаточный контроль менструального цикла

На фоне приема КОК могут отмечаться нерегулярные кровотечения ("мажущие" кровянистые выделения и/или "прорывные" кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому оценка любых нерегулярных кровотечений должна проводиться только после периода адаптации, составляющего около 3 циклов приема препарата.

Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, следует провести тщательное диагностическое обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности.

У некоторых женщин во время перерыва в приеме содержащих гормоны (светло-розовых) таблеток может не развиться кровотечение "отмены". Если препарат принимался согласно указаниям, маловероятно, что женщина беременна. Тем не менее, если до этого препарат принимался нерегулярно, или если отсутствуют подряд два кровотечения "отмены", до продолжения приема препарата должна быть исключена беременность. Особое значение это имеет для женщин, принимающих сопутствующие препараты с тератогенным действием. И хотя наступление беременности на фоне регулярного приема препарата Джес маловероятно, при малейшем подозрении на беременность должен быть выполнен тест на беременность.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не выявлено.

Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. Исследования на животных показали неблагоприятное влияние препарата во время беременности и лактации, что не позволяет исключить подобное воздействие на плод или новорожденного у человека.

В случае диагностирования беременности на фоне применения препарата следует немедленно прекратить его прием. Обширные эпидемиологические исследования не выявили риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые гормоны до беременности, или наличия тератогенного действия при случайном приеме КОК, в т.ч. комбинации дроспиренон+этинилэстрадиол, в ранние сроки беременности. Имеющиеся данные о приеме препарата дроспиренон+этинилэстрадиол во время беременности ограничены, что не позволяет сделать какие-либо выводы о негативном влиянии препарата на беременность, здоровье плода и новорожденного. В настоящее время какие-либо значимые эпидемиологические данные отсутствуют.

Прием препарата в период грудного вскармливания противопоказан, т.к. КОК могут уменьшать количество молока и изменять его состав. Небольшое количество половых гормонов и/или их метаболитов может проникать в грудное молоко и влиять на здоровье ребенка.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам препарат Джес показан только после наступления менархе. Имеющиеся данные не предполагают коррекции дозы у данной группы пациенток.

При нарушениях функции почек

Препарат Джес противопоказан женщинам с почечной недостаточностью тяжелой степени или с острой почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при: печеночной недостаточности и тяжелых заболеваниях печени (до тех пор пока печеночные тесты не нормализуются); опухолях печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе.

С осторожностью: заболевания печени легкой и средней степени тяжести в анамнезе при нормальных показателях функциональных проб печени.

Применение в пожилом возрасте

Не применимо. Препарат Джес не показан после наступления менопаузы.Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Описание препарата ДЖЕС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.ДЖЕС - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств «Видаль»Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/yaz/

Джес® Плюс (Yaz® plus)

Последняя актуализация описания производителем 20.06.2019Таблетки Джес Похудение. Популярные гормональные таблетки для похудения: особенности выбора

Действующее вещество:

Дроспиренон + Этинилэстрадиол + [Кальция левомефолат] (Drospirenone + Ethinylestradiol + [Calcium levomefolate])

АТХ

G03AA12 Дроспиренон + этинилэстрадиол

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 комплект
1 активная комбинированная таблетка содержит 
ядро 
активные вещества: 
дроспиренон (микронизированный) 3 мг
этинилэстрадиола бетадекс клатрат (микронизированный)0,02 мг
(в пересчете на этинилэстрадиол) 
кальция левомефолат (Метафолин®) (микронизированный)0,451 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 45,329 мг; МКЦ — 24,8 мг; кроскармеллоза натрия — 3,2 мг; гипролоза (5 сР) — 1,6 мг; магния стеарат — 1,6 мг 
оболочка пленочная: лак розовый — 2 мг или (альтернативно): гипромеллоза (5 сР) — 1,0112 мг, макрогол 6000 — 0,2024 мг; тальк — 0,2024 мг; титана диоксид — 0,5580 мг; краситель железа оксид красный — 0,026 мг 
1 вспомогательная витаминная таблетка содержит 
ядро 
активное вещество: 
кальция левомефолат (Метафолин®) (микронизированный)0,451 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 48,349 мг; МКЦ — 24,8 мг; кроскармеллоза натрия — 3,2 мг; гипролоза (5 сР) — 1,6 мг; магния стеарат — 1,6 мг 
оболочка пленочная: лак светло-оранжевый — 2 мг или (альтернативно): гипромеллоза (5 сР) — 1,0112 мг, макрогол 6000 — 0,2024 мг; тальк — 0,2024 мг; титана диоксид — 0,5723 мг; краситель железа оксид желтый — 0,0089 мг; краситель железа оксид красный — 0,0028 мг 

Описание лекарственной формы

Активная комбинированная таблетка: круглая, двояковыпуклая, покрытая пленочной оболочкой розового цвета, на одной стороне — с тиснением «Z+» в правильном шестиугольнике.

Вспомогательная витаминная таблетка: круглая, двояковыпуклая, покрытая пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, на одной стороне — с тиснением «М+» в правильном шестиугольнике.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — контрацептивное.

Фармакодинамика

Джес® Плюс — низкодозированный монофазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептивный препарат, состоящий из таблеток, содержащих гормоны и кальция левомефолат, и вспомогательных таблеток, содержащих только кальция левомефолат.

Контрацептивный эффект КОК основан на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются подавление овуляции, повышение вязкости секрета шейки матки и изменения в эндометрии.

У женщин, принимающих КОК, менструальный цикл становится более регулярным, уменьшаются болезненность, интенсивность и продолжительность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Имеются также данные о снижении риска рака эндометрия и яичников.

Дроспиренон, входящий в препарате Джес® Плюс, обладает антиминералокортикоидной активностью и способствует предупреждению гормонозависимой задержки жидкости, что может проявляться в снижении массы тела и уменьшении вероятности появления периферических отеков, что обеспечивает хорошую переносимость препарата. Дроспиренон оказывает положительное воздействие на ПМС. В сочетании с этинилэстрадиолом дроспиренон демонстрирует благоприятный эффект на липидный профиль, характеризующийся повышением ЛПВП. Дроспиренон также обладает антиандрогенной активностью и способствует уменьшению акне (угри), жирности кожи и волос (себорея). Эти особенности дроспиренона следует учитывать при выборе контрацептива женщинам с гормонозависимой задержкой жидкости, а также женщинам с акне и себореей. Дроспиренон не обладает андрогенной, эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью. Все это в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, сходный с естественным прогестероном. При правильном применении препарата индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, применяющих контрацептив в течение года) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.

Кислотная форма кальция левомефолата по своей структуре идентична естественному L-5-метилтетрагидрофолату (L-5-метил-ТГФ), основной фолатной форме, содержащейся в пище. Средняя концентрация L-5-метил-ТГФ в плазме крови людей, не использующих пищу, обогащенную фолиевой кислотой, составляет около 15 нмоль/л.

Левомефолат, в отличие от фолиевой кислоты, является биологически активной формой фолата, благодаря чему он усваивается лучше, чем фолиевая кислота. Дефицит фолатов коррелирует с повышенным риском развития дефектов нервной трубки плода. Прием левомефолата кальция рекомендован женщинам до беременности для удовлетворения повышенной потребности в фолатах на ранних стадиях беременности. Для достижения оптимального уровня фолатов может потребоваться несколько недель.

Фармакокинетика

Дроспиренон

Абсорбция. При приеме внутрь дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приема внутрь Cmax дроспиренона в плазме крови, равная 38 нг/мл, достигается через 1–2 ч. Прием пищи не влияет на его биодоступность, которая колеблется от 76 до 85%.

Распределение. После перорального приема наблюдается двухфазное снижение уровня препарата в сыворотке с T1/2 соответственно (1,6±0,7) ч и (27±7,5) ч. Дроспиренон связывается с альбумином плазмы крови и не связывается с ГСПГ или кортикостероидсвязывающим глобулином. Лишь 3–5% от общей концентрации вещества в сыворотке присутствует в качестве свободного гормона. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона белками плазмы крови. Средний кажущийся Vd составляет (3,7±1,2) л/кг.

Метаболизм. После перорального приема дроспиренон интенсивно метаболизируется. Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона. Дроспиренон также является субстратом для окислительного метаболизма, катализируемого изоферментом CYP3А4.

Выведение. Скорость метаболического клиренса дроспиренона в плазме крови составляет (1,5±0,2) мл/мин/кг. В неизмененном виде дроспиренон экскретируется только в следовых количествах. Метаболиты дроспиренона экскретируются через ЖКТ и почки в соотношении примерно 1,2:1,4. T1/2 метаболитов — около 40 ч.

Css. Во время первого курсового применения препарата Css дроспиренона в плазме крови около 70 нг/мл достигается через 8 дней после начала применения препарата. Отмечалось повышение концентрации дроспиренона в плазме крови примерно в 2–3 раза (за счет кумуляции), что обусловливалось соотношением T1/2 в терминальной фазе и интервала дозирования. Дальнейшее увеличение концентрации дроспиренона в плазме крови отмечается через 1–6 курсов применения препарата, после чего увеличение концентрации не наблюдается.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. Исследования показали, что концентрация дроспиренона в плазме крови женщин с почечной недостаточностью легкой степени (Cl креатинина — 50–80 мл/мин) при достижении равновесного состояния и у женщин с нормальной функцией почек (Cl креатинина — более 80 мл/мин) сопоставимы. Тем не менее у женщин с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина — 30–50 мл/мин) средняя концентрация дроспиренона в плазме крови была на 37% выше, чем у пациенток с нормальной функцией почек. Не отмечено изменения концентрации калия в плазме крови при применении дроспиренона.

Фармакокинетика дроспиренона не изучалась у пациенток с почечной недостаточностью тяжелой степени.

Нарушение функции печени. У женщин с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью) AUC сопоставима с соответствующим показателем у здоровых женщин с близкими значениями Cmax в фазах абсорбции и распределения. T1/2 дроспиренона у больных с печеночной недостаточностью средней степени тяжести оказался в 1,8 раза выше, чем у здоровых добровольцев с сохранной функцией печени.

У больных с печеночной недостаточностью средней степени тяжести отмечено снижение клиренса дроспиренона около 50% по сравнению с женщинами с сохранной функцией печени, при этом не отмечено различий в концентрации калия в плазме крови в изучаемых группах. Не отмечено изменений концентрации калия даже в случае сочетания факторов, предрасполагающих к его повышению (сопутствующий сахарный диабет или лечение спиронолактоном).

Фармакокинетика дроспиренона не изучалась у пациенток с печеночной недостаточностью тяжелой степени.

Этническая принадлежность. Не установлено влияние этнической принадлежности (исследование проведено на когортах женщин европеоидной расы и японок) на параметры фармакокинетики дроспиренона и этинилэстрадиола.

Этинилэстрадиол

Абсорбция. После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Cmax — около 33 пг/мл — достигается в течение 1–2 ч после однократного приема внутрь. Абсолютная биодоступность в результате пресистемного конъюгирования и метаболизма первого пассажа составляет приблизительно 60%. Сопутствующий прием пищи снижает биодоступность этинилэстрадиола примерно у 25% обследованных, тогда как у других испытуемых подобных изменений не отмечалось.

Распределение. Концентрация этинилэстрадиола в плазме крови снижается двухфазно, T1/2 этинилэстрадиола во второй фазе составляет около 24 ч. Этинилэстрадиол неспецифически, но прочно связывается с альбумином плазмы крови (около 98,5%) и индуцирует повышение концентрации в плазме ГСПГ. Предполагаемый Vd составляет около 5 л/кг.

Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается значительному первичному метаболизму в кишечнике и печени. Этинилэстрадиол и его окислительные метаболиты первично конъюгированы с глюкуронидами или сульфатом. Скорость метаболического клиренса этинилэстрадиола составляет около 5 мл/мин/кг.

Выведение. Этинилэстрадиол практически не выводится в неизмененном виде. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6. T1/2 метаболитов составляет примерно 24 ч.

Css.Css достигается во второй половине цикла приема препарата, концентрация этинилэстрадиола в плазме крови увеличивается примерно в 1,4–2,1 раза.

Кальция левомефолат

Абсорбция. После приема внутрь кальция левомефолат быстро абсорбируется и включается в пул фолатов организма. После однократного приема внутрь 0,451 мг кальция левомефолата через 0,5–1,5 ч Cmax становится на 50 нмоль/л выше исходной концентрации.

Распределение. Фармакокинетика фолатов имеет двухфазный характер: определяется пул фолатов с быстрым и медленным метаболизмом. Пул с быстрым метаболизмом, вероятно, представляют вновь поступившие в организм фолаты, что согласуется с T1/2 кальция левомефолата, который составляет около 4–5 ч после его однократного приема внутрь в дозе 0,451 мг. Пул с медленным метаболизмом отражает превращение полиглутамата фолата, T1/2 которого составляет около 100 дней. Поступающие извне фолаты и фолаты, проходящие кишечно-печеночный цикл, обеспечивают поддержание постоянной концентрации L-5-метил-ТГФ в организме.

L-5-метил-ТГФ представляет основную форму существования фолатов в организме, в которой они доставляются к периферическим тканям для участия в клеточном фолатном метаболизме.

Метаболизм. L-5-метил-ТГФ представляет основную фолатную транспортируемую форму в плазме крови. При сравнении 0,451 мг кальция левомефолата и 0,4 мг фолиевой кислоты были установлены сходные механизмы метаболизма и для других значимых фолатов. Коферменты фолатов вовлечены в 3 основные сопряженные цикла метаболизма в цитоплазме клеток. Эти циклы необходимы для синтеза тимидина и пуринов, предшественников ДНК и РНК, а также для синтеза метионина из гомоцистеина и превращения серина в глицин.

Выведение. L-5-метил-ТГФ выводится почками в неизмененном виде и виде метаболитов, а также через ЖКТ.

Css. Равновесное состояние L-5-метил-ТГФ в плазме крови после приема внутрь 0,451 мг кальция левомефолата достигается через 8–16 нед и зависит от его исходной концентрации. В эритроцитах Css достигается в более поздние сроки из-за продолжительности жизни эритроцитов, которая составляет около 120 дней.

Показания препарата Джес® Плюс

контрацепция, в первую очередь у женщин с симптомами гормонозависимой задержки жидкости в организме;

контрацепция и лечение угревой сыпи (acne vulgaris) средней степени тяжести;

контрацепция у женщин с дефицитом фолатов;

контрацепция и лечение тяжелой формы ПМС.

Противопоказания

Препарат Джес® Плюс противопоказан при наличии какого-либо из состояний/заболеваний/факторов риска, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний/заболеваний развиваются впервые на фоне приема, препарат должен быть немедленно отменен:

повышенная чувствительность или непереносимость дроспиренона, этинилэстрадиола, кальция левомефолата или любого из вспомогательных веществ препарата Джес® Плюс;

тромбоз (венозный и артериальный) и тромбоэмболия (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), цереброваскулярные нарушения — в настоящее время или в анамнезе;

состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;

выявленная приобретенная или наследственная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, антитела к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);

наличие высокого риска венозного или артериального тромбоза (см. «Особые указания»);

мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе;

панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе;

сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;

печеночная недостаточность, тяжелые острые или тяжелые хронические заболевания печени (до нормализации печеночных проб);

совместное применение с противовирусными препаратами прямого действия (ПППД), содержащими омбитасвир, паритапревир, дасабувир или комбинацию этих веществ (см. «Взаимодействие»);

тяжелая и/или острая почечная недостаточность;

опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе;

выявленные гормонозависимые злокачественные новообразования (в т.ч. половых органов или молочной железы) или подозрение на них;

кровотечение из влагалища неясного генеза;

редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат Джес® Плюс содержит лактозу);

беременность или подозрение на нее;

период грудного вскармливания.

С осторожностью

Следует оценивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения препарата Джес® Плюс в каждом индивидуальном случае при наличии следующих заболеваний/состояний и факторов риска:

факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: курение, ожирение, дислипопротеинемия, контролируемая артериальная гипертензия, мигрень без очаговой неврологической симптоматики, неосложненные пороки клапанов сердца, наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в возрасте менее 50 лет у кого-либо из ближайших родственников);

заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет без сосудистых осложнений, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона и язвенный колит, серповидноклеточная анемия, флебит поверхностных вен;

наследственный ангионевротический отек;

гипертриглицеридемия;

заболевания печени легкой и средней степени тяжести в анамнезе при нормальных показателях функциональных проб печени;

заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (в т.ч. желтуха и/или зуд, связанные с холестазом, холелитиаз, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес беременных, хорея Сиденгама);

послеродовый период.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан во время беременности. Если беременность выявляется во время приема препарата Джес® Плюс, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Имеющиеся данные о применении препарата Джес® Плюс во время беременности ограничены и не позволяют сделать какие-либо выводы о негативном влиянии препарата на беременность, здоровье плода и новорожденного ребенка. В то же время, обширные эпидемиологические исследования не выявили повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, принимавшими КОК до беременности, или тератогенного действия в случаях приема КОК по неосторожности в ранние сроки беременности. Конкретных эпидемиологических исследований в отношении препарата Джес® Плюс не проводилось.

Препарат противопоказан в период грудного вскармливания. Прием препарата может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому применение препарата Джес® Плюс противопоказано до прекращения грудного вскармливания. Небольшое количество половых гормонов и/или их метаболитов может проникать в грудное молоко и оказывать влияние на здоровье ребенка.

Побочные действия

Наиболее распространенные побочные реакции, о которых сообщалось в связи с применением препарата Джес®, следующие: тошнота, боль в молочных железах, нерегулярные маточные кровотечения, кровотечения из половых путей неуточненного генеза (более чем у 3 % женщин, применяющих препарат по показаниям «Контрацепция» и «Контрацепция и лечение умеренной формы угрей (acne vulgaris)»); тошнота, боль в молочных железах, нерегулярные маточные кровотечения (более чем у 10% женщин, применяющих препарат по показанию «Контрацепция и лечение тяжелой формы ПМС»).

Серьезными побочными реакциями являются артериальная и венозная тромбоэмболия.

Ниже приведена частота побочных реакций, о которых сообщалось в ходе клинических исследований препаратов Джес® и Джес® Плюс по показанию «Контрацепция», а также по показаниям «Контрацепция и лечение умеренной формы угрей (acne vulgaris)» (N=3565) и «Контрацепция и лечение тяжелой формы ПМС» (N=289) для препарата Джес®. В пределах каждой группы, выделенной в зависимости от частоты возникновения, побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. По частоте они разделяются как часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100) и редко (≥1/10000 и <1/1000). Для дополнительных побочных реакций, выявленных только в процессе постмаркетинговых наблюдений, и для которых оценку частоты возникновения провести не представлялось возможным, указано «частота неизвестна».

Системно-органные классы (версия MedDRA 12.1)ЧастоНечастоРедкоЧастота неизвестна
Инфекционные и паразитарные заболевания  Кандидоз 
Со стороны обмена веществ и питания Повышение массы телаСнижение массы тела, повышение аппетита, анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия 
Нарушения психикиПерепады настроенияСнижение или потеря либидо1, сонливость, депрессия, подавленное настроениеБессонница, аноргазмия 
Со стороны нервной системыГоловная больГоловокружение, парестезии  
Со стороны сосудов Мигрень, повышение АДОбморок, носовые кровотечения, венозная тромбоэмболия или артериальная тромбоэмболия2 
Со стороны сердца  Тахикардия 
Со стороны органа зрения  Конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаз, нарушение зрения 
Со стороны ЖКТТошнота3Боли в животе, рвота гастрит, диарея, метеоризм, диспепсияВздутие живота, запор, сухость во рту 
Со стороны печени и желчевыводящих путей  Боли в правом подреберье 
Со стороны иммунной системы  Аллергическая реакцияГиперчувствительность
Со стороны кожи и подкожных тканей Акне, зуд, сыпьАлопеция, гипертрихоз, экзема, сухость кожи, контактный дерматит, акнеформный дерматозМногоформная эритема
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Боль в спине, боль в конечности, судороги мышц  
Со стороны половых органов и молочной железыБоль в молочных железах3, болезненность молочных желез, ациклические кровянистые выделения/кровотечения из влагалища3, кровотечения из половых путей неуточненного генеза, отсутствие менструальноподобного кровотеченияБоли в области малого таза, приливы, фиброзно-кистозная мастопатия, кандидозный вульвагинит, выделения из влагалища, обильное менструальноподобное кровотечение, скудные менструальноподобные кровянистые выделения, редкие менструальноподобные кровотечения, болезненное менструальноподобное кровотечение, сухость слизистой оболочки влагалища, патологический результат теста по ПапаниколауГиперплазия молочных желез, полип шейки матки, киста яичника, атрофия эндометрия 
Со стороны крови и лимфатической системы  Анемия, тромбоцитемия 
Общие расстройства Астения, повышенное потоотделение, отеки генерализованные или периферическиеНедомогание 

Нежелательные явления были классифицированы с использованием словаря MedDRA. Различные термины MedDRA, отражающие один и тот же симптом, были сгруппированы вместе и представлены в качестве единственной побочной реакции, во избежание ослабления или размытия истинного эффекта.

Дополнительная информация

Ниже перечислены побочные реакции с очень редкой частотой возникновения или с отсроченными симптомами, которые, как полагают, могут быть связаны с приемом препаратов из группы КОК (см. «Противопоказания» и «Особые указания»).

Опухоли:

- у женщин, применяющих КОК, очень незначительно повышена частота выявления рака молочной железы. Поскольку рак молочной железы редко встречается у женщин моложе 40 лет, повышение частоты рака у женщин, применяющих КОК, незначительно по отношению к общему риску возникновения рака молочной железы. Причинно-следственная связь с применением КОК неизвестна;

- опухоли печени (доброкачественные и злокачественные).

Другие состояния:

- узловатая эритема;

- гипертриглицеридемия (повышенный риск панкреатита во время приема КОК);

- повышение АД;

- состояния, развивающиеся или ухудшающиеся во время приема КОК, но их связь не доказана: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; эпилепсия; порфирия; СКВ; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес во время беременности; потеря слуха, связанная с отосклерозом;

- у женщин с наследственным ангионевротическим отеком прием эстрогенов может вызывать или усугублять его симптомы;

- нарушения функции печени;

- изменения толерантности к глюкозе или влияние на периферическую инсулинорезистентность;

- болезнь Крона, язвенный колит;

- хлоазма;

- гиперчувствительность (включая такие симптомы как сыпь, крапивница).

Взаимодействие

Взаимодействие пероральных контрацептивов с другими ЛС (индукторы ферментов) может привести к «прорывным» кровотечениям и/или снижению контрацептивной эффективности (см. «Взаимодействие»).

1 Частота случаев в ходе исследований, оценивающих ПМС, была частой ≥1/100.

2 Примерная частота по итогам эпидемиологических исследований, охватывающих группу КОК. Частота граничила с очень редкой. «Венозная или артериальная тромбоэмболия» включает в себя следующие нозологические единицы: окклюзия периферических глубоких вен, тромбоз и эмболия/окклюзия легочных сосудов, тромбоз, эмболия и инфаркт/инфаркт миокарда/церебральный инфаркт и геморрагический инсульт. Для венозной и артериальной тромбоэмболии, мигрени см. также «Противопоказания» и «Особые указания».

3 Частота случаев в ходе исследований, оценивающих ПМС, была очень частой >10/100.

Взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на препарат Джес® Плюс

Возможно взаимодействие с лекарственными препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, в результате чего может увеличиваться клиренс половых гормонов, что, в свою очередь, может приводить к прорывным маточным кровотечениям и/или снижению контрацептивного эффекта.

Индукция микросомальных ферментов печени может наблюдаться уже через несколько дней лечения. Максимальная индукция микросомальных ферментов печени обычно наблюдается в течение нескольких недель. После отмены препарата индукция микросомальных ферментов печени может сохраняться в течение 4 нед.

Краткосрочная терапия. Женщинам, которые получают лечение такими препаратами в дополнение к препарату Джес® Плюс, рекомендуется использовать барьерный метод контрацепции или выбрать иной негормональный метод контрацепции. Барьерный метод контрацепции следует использовать в течение всего периода приема сопутствующих препаратов, а также в течение 28 дней после их отмены. Если применение препарата-индуктора микросомальных ферментов печени необходимо продолжить после того как закончен прием розовых (содержащие гормоны) таблеток, следует пропустить прием светло-оранжевых (вспомогательные) таблеток и начинать прием таблеток препарата Джес® Плюс из новой упаковки.

Долгосрочная терапия. Женщинам, длительно принимающим препараты — индукторы микросомальных ферментов печени, рекомендуется использовать другой надежный негормональный метод контрацепции.

Вещества, увеличивающие клиренс препарата Джес® Плюс (ослабляющие эффективность путем индукции ферментов). Фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин и возможно также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин, а также препараты, содержащие зверобой продырявленный.

Вещества с различным влиянием на клиренс препарата Джес® Плюс. При совместном применении с препаратом Джес® Плюс многие ингибиторы протеаз ВИЧ или вируса гепатита С и ННИОТ могут как увеличивать, так и уменьшать концентрацию эстрогенов или прогестинов в плазме крови. В некоторых случаях такое влияние может быть клинически выражено.

Вещества, снижающие эффективность кальция левомефолата. Влияние на метаболизм фолатов — некоторые лекарственные препараты снижают концентрацию фолатов в плазме крови и уменьшают эффективность фолатов путем ингибирования фермента дигидрофолатредуктазы (в т.ч. метотрексат, триметоприм, сульфасалазин и триамтерен) или за счет уменьшения абсорбции фолатов (в т.ч. холестирамин), или за счет неизвестных механизмов (в т.ч. противоэпилептические препараты — карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, примидон и вальпроевая кислота).

Вещества, снижающие клиренс КОК (ингибиторы ферментов). Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4, такие как азольные антимикотики (в т.ч. итраконазол, вориконазол, флуконазол), верапамил, макролиды (в т.ч. кларитромицин, эритромицин), дилтиазем и грейпфрутовый сок, могут повышать плазменные концентрации эстрогена или прогестина, или их обоих.

Было показано, что эторикоксиб в дозах 60 и 120 мг/сут при совместном приеме с КОК, содержащими 0,035 мг этинилэстрадиола, повышает концентрации этинилэстрадиола в плазме крови в 1,4 и 1,6 раза соответственно.

Влияние КОК или кальция левомефолата на другие лекарственные препараты

КОК могут влиять на метаболизм других препаратов, что приводит к повышению (в т.ч. циклоспорин) или снижению (в т.ч. ламотриджин) их концентрации в плазме крови и тканях.

In vitro дроспиренон способен слабо или умеренно ингибировать ферменты CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4.

На основании исследований взаимодействия in vivo у женщин-добровольцев, принимавших омепразол, симвастатин или мидазолам в качестве маркерных субстратов, можно заключить, что клинически значимое влияние 3 мг дроспиренона на метаболизм лекарственных препаратов, опосредованный ферментами цитохрома P450, маловероятно.

In vitro этинилэстрадиол является обратимым ингибитором CYP2C19, CYP1A1 и CYP1A2, а также необратимым ингибитором CYP3A4/5, CYP2C8 и CYP2J2. В клинических исследованиях назначение гормонального контрацептива, содержащего этинилэстрадиол, не приводило к какому-либо повышению или приводило лишь к слабому повышению концентраций субстратов CYP3A4 в плазме крови (в т.ч. мидазолам), в то время как плазменные концентрации субстратов CYP1A2 могут возрастать слабо (в т.ч. теофиллин) или умеренно (в т.ч. мелатонин и тизанидин).

Фолаты могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику некоторых препаратов, влияющих на обмен фолатов, в т.ч. противоэпилептических препаратов (фенитоин), метотрексата или пириметамина, что может сопровождаться снижением (в основном обратимым, при условии увеличении дозы влияющего на обмен фолатов препарата) их терапевтического действия. Назначение фолатов на фоне лечения такими препаратами рекомендуется главным образом для снижения токсичности последних.

Фармакодинамические взаимодействия

Было показано, что совместное применение этинилэстрадиолсодержащих препаратов и ПППД, содержащих омбитасвир, паритапревир, дасабувир или их комбинацию, ассоциируется с повышением концентрации АЛТ более чем в 20 раз по сравнению с ВГН у здоровых и инфицированных вирусом гепатита C женщин (см. «Противопоказания»).

Другие формы взаимодействия

У пациенток с ненарушенной функцией почек сочетанное применение дроспиренона и ингибиторов АПФ или НПВП не оказывает значимого эффекта на концентрацию калия в плазме крови. Тем не менее, сочетанное применение препарата Джес® Плюс с антагонистами альдостерона или калийсберегающими диуретиками не изучено. В таких случаях концентрацию калия в плазме крови необходимо контролировать в течение первого цикла приема.

Способ применения и дозы

Внутрь, в порядке, указанном на упаковке, каждый день в одно и то же время, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Принимают по 1 табл. в день, непрерывно, в течение 28 дней. Прием таблеток из следующей упаковки начинается сразу после завершения приема таблеток из предыдущей.

Кровотечение отмены, как правило, начинается на 2–3-й день после начала приема неактивных таблеток и может еще не завершиться до начала приема таблеток из следующей упаковки.

Прием таблеток из первой упаковки препарата Джес® Плюс

Когда никакое гормональное противозачаточное средство не применялось в предыдущем месяце. Прием препарата Джес® Плюс следует начать в первый день менструального цикла, т.е. в первый день менструального кровотечения. В этот день необходимо принять одну розовую (содержащая гормоны) таблетку, которая промаркирована соответствующим днем недели.

Затем следует принимать таблетки по порядку. Допускается начинать прием препарата на 2–5-й день менструального цикла, но в этом случае в течение первых 7 дней приема розовых таблеток необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции (например, презерватив).

При переходе с других комбинированных контрацептивных препаратов (КОК, контрацептивное вагинальное кольцо или контрацептивный пластырь). Предпочтительно начать прием препарата Джес® Плюс на следующий день после приема последней таблетки, содержащей гормоны, из упаковки предыдущего КОК, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва (для препаратов, содержащих 21 табл.) или после приема последней таблетки, не содержащей гормонов (для препаратов, содержащих 28 табл. в упаковке). Начинать прием препарата Джес® Плюс следует после обычного перерыва в приеме активных таблеток в случае перехода с контрацептивных препаратов с пролонгированным режимом применения. Прием препарата Джес® Плюс следует начинать в день удаления вагинального кольца или пластыря, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь.

При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены (мини-пили, инъекционные формы, имплантат), или с внутриматочной терапевтической системы с высвобождением гестагена. Перейти с мини-пили на препарат Джес® Плюс можно в любой день (без перерыва), с имплантата или внутриматочного контрацептива с гестагеном — в день их удаления, с инъекционного контрацептива — в день, когда должна быть сделала следующая инъекция. Во всех случаях в течение первых 7 дней приема препарата Джес® Плюс необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (например, презерватив).

После аборта (в т.ч. самопроизвольного) в I триместре беременности. Начать прием препарата можно немедленно. При соблюдении этого условия дополнительных мер контрацепции не требуется.

После родов (при отсутствии грудного вскармливания) или прерывания беременности во II триместре. Рекомендуется начать прием препарата на 21–28-й день после родов или аборта (в т.ч. самопроизвольного) во II триместре беременности. Если прием препарата начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако если половой контакт имел место, до начала приема препарата Джес® Плюс должна быть исключена беременность.

Как обращаться с упаковкой препарата Джес® Плюс

В раскладывающуюся упаковку препарата Джес® Плюс вклеен блистер, содержащий 24 розовые таблетки и 4 вспомогательные (светло-оранжевые) таблетки (нижний ряд). Упаковка также содержит блок наклеек, состоящий из 7 самоклеящихся полосок с отмеченными на них названиями дней недели, необходимый для оформления календаря приема. Необходимо выбрать полоску, где первым указан тот день недели, в который начинается прием таблеток. Например, если начало приема таблеток приходится на среду, следует использовать полоску, которая начинается со «Ср.» (рис.1).

Таблетки Джес Похудение. Худеем — цель!

Рисунок 1.

Полоску наклеивают вдоль верхней части упаковки так, чтобы обозначение первого дня находилось над той таблеткой, слева от которой стоит надпись «Старт» (рис.2).

Таблетки Джес Похудение.

Рисунок 2.

Теперь видно, в какой день недели следует принять каждую таблетку (рис.3).

Таблетки Джес Похудение.

Рисунок 3.

Прием пропущенных таблеток

Пропуск вспомогательных светло-оранжевых таблеток можно игнорировать. Однако пропущенные таблетки следует выбросить, чтобы случайно не продлить период приема вспомогательных таблеток.

Следующие рекомендации относятся только к пропуску розовых таблеток (таблетки 1–24 в упаковке).

Если опоздание в приеме розовой таблетки составило менее 24 ч, контрацептивная защита не снижается. Женщина должна принять пропущенную таблетку как можно скорее, а следующие принимать в обычное время.

Если опоздание в приеме розовой таблетки составило более 24 ч, контрацептивная защита может быть снижена. Чем больше таблеток пропущено, и чем ближе пропуск таблеток к фазе приема светло-оранжевых (вспомогательных) таблеток, тем выше вероятность беременности.

При этом необходимо помнить:

- прием препарата никогда не должен быть прерван более чем на 7 дней (необходимо обратить внимание на то, что рекомендуемый интервал приема светло-оранжевых (вспомогательные) таблеток составляет 4 дня);

- для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы требуется 7 дней непрерывного приема розовых таблеток.

Соответственно, если опоздание в приеме розовых таблеток составило более 24 ч, можно рекомендовать следующее.

С 1-го по 7-й день. Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку сразу, как только пациентка вспомнит об этом, даже если это означает прием 2 табл. одновременно. Следующие таблетки необходимо принимать в обычное время. Кроме того, в течение последующих 7 дней необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (например, презерватив). Если половой контакт имел место в течение 7 дней перед пропуском таблетки, следует учесть возможность наступления беременности.

С 8-го по 14-й день. Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку сразу, как только пациентка вспомнит об этом, даже если это означает прием 2 табл. одновременно. Следующие таблетки необходимо принимать в обычное время. При условии соблюдения режима приема таблеток в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, нет необходимости в использовании дополнительных мер контрацепции. В противном случае, а также при пропуске двух и более таблеток, необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например, презерватив) в течение последующих 7 дней.

С 15-го по 24-й день. Риск снижения контрацептивной надежности неизбежен из-за приближающейся фазы приема светло-оранжевых (вспомогательные) таблеток. В этом случае необходимо придерживаться следующих алгоритмов:

- если в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, все таблетки принимались правильно, использовать дополнительные контрацептивные методы нет необходимости. При приеме пропущенных таблеток следует руководствоваться пунктами 1 или 2;

- если в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, таблетки принимались неправильно, то в течение последующих 7 дней необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (например, презерватив) и в этом случае следует руководствоваться пунктом 1 для приема пропущенных таблеток.

1. Принять пропущенную таблетку как можно скорее, как только женщина вспомнит об этом (даже если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующие таблетки принимают в обычное время, пока не закончатся розовые таблетки в упаковке. Четыре светло-оранжевые (вспомогательные) таблетки следует выбросить и незамедлительно начать прием розовых таблеток из новой упаковки. Пока не закончатся розовые таблетки из второй упаковки, кровотечение отмены маловероятно, однако могут отмечаться мажущие выделения и/или прорывные кровотечения.

2. Прервать прием розовых таблеток из текущей упаковки, затем сделать перерыв на 4 или менее дней (включая дни пропуска таблеток), после чего начать прием препарата из новой упаковки. Если женщина пропустила прием розовых таблеток и во время приема светло-оранжевых (вспомогательные) таблеток кровотечение отмены не наступило, необходимо удостовериться в отсутствии беременности.

Для удобства данная информация представлена на упаковке в виде следующей схемы (рис. 4.)

Таблетки Джес Похудение.

Рисунок 4.

Допускается принимать не более 2 табл. в день.

Рекомендации при желудочно-кишечных расстройствах

При тяжелых желудочно-кишечных расстройствах всасывание препарата может быть неполным, поэтому следует принять дополнительные контрацептивные меры.

Если в течение 3–4 ч после приема розовой таблетки произойдет рвота или диарея, следует ориентироваться на рекомендации при пропуске таблеток. Если женщина не хочет менять свою обычную схему приема и переносить начало менструации на другой день недели, дополнительную розовую таблетку следует принять из другой упаковки.

Прекращение приема препарата Джес® Плюс

Прием препарата Джес® Плюс можно прекратить в любое время. Если женщина не планирует беременность, следует позаботиться о других методах контрацепции. Если планируется беременность, следует просто прекратить прием препарата Джес® Плюс, дождаться естественного менструального кровотечения, и уже потом пытаться забеременеть. Это поможет более точно рассчитать срок беременности и время родов.

Отсрочка начала менструальноподобного кровотечения

Чтобы отсрочить наступление кровотечения отмены, следует пропустить прием 4 светло-оранжевых (вспомогательные) таблеток из текущей упаковки и начать прием розовых таблеток из следующей упаковки препарата Джес® Плюс. Если женщина приняла все 24 розовые таблетки из второй упаковки, в этом случае следует принять также и 4 светло-оранжевые таблетки. Только после этого можно начать прием таблеток из новой упаковки. Таким образом, цикл может быть продлен, по желанию, на любой срок, вплоть до того момента, пока не будут приняты все розовые таблетки из второй упаковки. Если женщина хочет, чтобы менструальноподобное кровотечение началось раньше, следует прекратить прием розовых таблеток из второй упаковки, выбросить ее и сделать перерыв в приеме всех таблеток не более чем на 4 дня, а затем начать прием таблеток из новой упаковки. В этом случае менструальноподобное кровотечение начнется примерно через 2–3 дня после приема последней розовой таблетки из второй упаковки. Во время приема препарата Джес® Плюс из второй упаковки могут отмечаться мажущие выделения и/или прорывные кровотечения в дни приема розовых таблеток.

Изменение дня начала менструальноподобного кровотечения

Если таблетки препарата принимаются в соответствии с рекомендациями, менструальноподобные кровотечения будут примерно в один и тот же день каждые 4 нед. Если женщина хочет изменить день начала менструальноподобного кровотечения, необходимо сократить период приема светло-оранжевых таблеток на столько, на сколько дней необходимо изменить начало менструальноподобного кровотечения. Например, если цикл обычно начинается в пятницу, а в будущем необходимо, чтобы он начинался во вторник (3 днями ранее), прием таблеток из следующей упаковки нужно начать на 3 дня раньше, чем обычно, т.е. не использовать 3 последние светло-оранжевые таблетки из текущей упаковки и начать прием розовых таблеток из следующей упаковки. Чем меньше светло-оранжевых таблеток пациентка примет, тем выше вероятность, что менструальноподобное кровотечение не наступит. Во время приема препарата Джес® Плюс из следующей упаковки могут отмечаться мажущие выделения и/или прорывные кровотечения.

Отдельные группы пациенток

Девочки-подростки. Препарат Джес® Плюс показан только после наступления менархе. Имеющиеся данные не предполагают коррекции дозы у данной группы пациенток.

Пожилой возраст. Препарат Джес® Плюс не применяется после менопаузы.

Нарушения функции печени. Препарат противопоказан к применению у женщин с тяжелыми нарушениями функции печени (см. «Противопоказания» и «Фармакокинетика»).

Нарушения функции почек. Препарат противопоказан к применению у женщин с тяжелыми нарушениями функции почек и при острой почечной недостаточности (см. «Противопоказания» и «Фармакокинетика»).

Передозировка

О случаях передозировки препарата Джес® Плюс не сообщалось.

Симптомы: тошнота, рвота и кровотечение отмены (последнее может возникать у девочек, не достигших возраста менархе, при приеме препарата по неосторожности).

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Кальция левомефолат и его метаболиты идентичны фолатам, входящим в состав натуральных продуктов, ежедневное потребление которых не наносит вреда организму. Прием кальция левомефолата в дозе 17 мг в день (доза в 37 раз выше содержащейся в 1 табл. препарата Джес® Плюс) в течение 12 нед хорошо переносился пациентками.

Особые указания

Если какие-либо из состояний, заболеваний и факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения препарата Джес®Плюс в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием данного препарата.

Нарушения со стороны ССС

Результаты эпидемиологических исследований указывают на наличие взаимосвязи между применением КОК и повышением частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболий (таких как ТГВ, ТЭЛА, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения) при приеме КОК. Данные заболевания отмечаются редко.

Риск развития ВТЭ максимален в первый год приема КОК. Повышенный риск присутствует после первоначального применения КОК или возобновления применения одного и того же или другого КОК (после перерыва между приемами препарата в 4 нед и более). Данные крупного проспективного исследования с участием 3 групп пациенток показывают, что этот повышенный риск присутствует преимущественно в течение первых 3 мес.

Общий риск развития ВТЭ у женщин, принимающих низкодозированные КОК (этинилэстрадиол — <0,05 мг), в 2–3 раза выше, чем у небеременных пациенток, которые не принимают КОК, тем не менее, этот риск остается более низким по сравнению с риском развития ВТЭ во время беременности и родов.

ВТЭ может оказаться жизнеугрожающей или привести к летальному исходу (в 1–2% случаев).

ВТЭ, проявляющаяся в виде ТГВ или ТЭЛА, может произойти при применении любых КОК.

Крайне редко при применении КОК возникает тромбоз других кровеносных сосудов, например печеночных, брыжеечных, почечных, мозговых вен и артерий или сосудов сетчатки глаза.

Симптомы ТГВ: односторонний отек нижней конечности или вдоль вены на нижней конечности, боль или дискомфорт в нижней конечности только в вертикальном положении или при ходьбе, локальное повышение температуры в пораженной нижней конечности, покраснение или изменение окраски кожных покровов на нижней конечности.

Симптомы ТЭЛА: затрудненное или учащенное дыхание; внезапный кашель, в т.ч. с кровохарканием; острая боль в грудной клетке, которая может усиливаться при глубоком вдохе; чувство тревоги; сильное головокружение; учащенное или нерегулярное сердцебиение. Некоторые из этих симптомов (например, одышка, кашель) являются неспецифическими и могут быть истолкованы неверно как признаки других более или менее тяжелых состояний/заболеваний (например, инфекция дыхательных путей).

Артериальная тромбоэмболия может привести к инсульту, окклюзии сосудов или инфаркту миокарда.

Симптомы инсульта: внезапная слабость или потеря чувствительности лица, конечностей, особенно с одной стороны тела, внезапная спутанность сознания, проблемы с речью и пониманием; внезапная одно- или двухсторонняя потеря зрения; внезапное нарушение походки, головокружение, потеря равновесия или координации движений; внезапная, тяжелая или продолжительная головная боль без видимой причины; потеря сознания или обморок с эпилептическим припадком или без него.

Другие признаки окклюзии сосудов: внезапная боль, отечность и слабое посинение конечностей, острый живот.

Симптомы инфаркта миокарда: боль, дискомфорт, давление, тяжесть, чувство сжатия или распирания в груди или за грудиной, с иррадиацией в спину, челюсть, левую верхнюю конечность, область эпигастрия; холодный пот, тошнота, рвота или головокружение, сильная слабость, тревога или одышка; учащенное или нерегулярное сердцебиение.

Артериальная тромбоэмболия может оказаться жизнеугрожающей или привести к летальному исходу.

У женщин с сочетанием нескольких факторов риска или высокой выраженностью одного из них (в т.ч. осложненные заболевания клапанного аппарата сердца, неконтролируемая артериальная гипертензия, обширные хирургические вмешательства с длительной иммобилизацией) следует рассматривать возможность их взаимоусиления. В подобных случаях суммарное значение имеющихся факторов риска повышается. В этом случае прием препарата Джес® Плюс противопоказан (см. «Противопоказания»).

Риск развития тромбоза (венозный и/или артериальный), тромбоэмболии или цереброваскулярных нарушений повышается:

- с возрастом;

- у курящих (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск нарастает, особенно у женщин старше 35 лет);

при наличии:

- ожирения (ИМТ >30 кг/м2);

- семейного анамнеза (в т.ч. венозная или артериальная тромбоэмболиия когда-либо у близких родственников или родителей в возрасте менее 50 лет). В случае наследственной или приобретенной предрасположенности женщина должна быть осмотрена соответствующим специалистом для решения вопроса о возможности приема препарата Джес® Плюс;

- длительной иммобилизации, обширного хирургического вмешательства, любой операции на нижних конечностях или обширной травмы. В этих ситуациях необходимо прекратить прием препарата Джес® Плюс (в случае планируемой операции, по крайней мере за 4 нед до нее) и не возобновлять прием в течение 2 нед после окончания иммобилизации. Временная иммобилизация (например, авиаперелет длительностью более 4 ч) может также являться фактором риска развития ВТЭ, особенно при наличии других факторов риска;

- дислипопротеинемии;

- артериальной гипертензии;

- мигрени;

- заболеваний клапанов сердца;

- фибрилляции предсердий.

Применение любых комбинированных гормональных контрацептивов повышает риск развития ВТЭ. Применение препаратов, содержащих левоноргестрел, норгестимат или норэтистерон, вызывает наименьший риск развития ВТЭ. Применение других препаратов, таких как Джес® Плюс, может привести к двукратному увеличению риска. Выбор в пользу применения КОК с более высоким риском развития ВТЭ может быть сделан только после консультации пациентки, позволяющей убедиться, что она полностью понимает риск развития ВТЭ, связанный с применением препарата Джес® Плюс, влияние препарата на существующие у нее факторы риска и то, что риск развития ВТЭ максимален в течение первого года применения препарата. По некоторым данным повышенный риск отмечается при возобновлении применения КОК после перерыва длительностью 4 нед или более.

Примерно у 9–12 из 10000 женщин, принимающих КОК, содержащие дроспиренон, может развиться ВТЭ в течение года, тогда как для КОК, содержащих левоноргестрел, этот показатель составил около 6 из 10000 женщин.

Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в развитии ВТЭ остается спорным.

Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболий в послеродовом периоде.

Нарушения периферического кровообращения также могут отмечаться при сахарном диабете, СКВ, гемолитико-уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и СКА.

Увеличение частоты и тяжести мигрени во время применения препарата Джес®Плюс (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) является основанием для немедленной отмены приема препарата.

К биохимическим показателям, указывающим на наследственную или приобретенную предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу относят: резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).

При оценке соотношения риска и пользы следует учитывать, что адекватное лечение соответствующего состояния может уменьшить связанный с ним риск развития тромбоза. Также следует учитывать, что риск развития тромбозов и тромбоэмболий при беременности выше, чем при приеме низкодозированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол — <0,05 мг).

Опухоли

Наиболее существенным фактором риска развития рака шейки матки является персистирующая папилломавирусная инфекция. Имеются сообщения о некотором повышении риска развития рака шейки матки при длительном применении КОК. Однако связь с приемом КОК не доказана. Обсуждается возможность взаимосвязи этих данных со скринингом заболеваний шейки матки и с особенностями полового поведения (более редкое применение барьерных методов контрацепции).

Метаанализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется несколько повышенный относительный риск развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, принимающих КОК в настоящее время (относительный риск — 1,24). Повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема этих препаратов. В связи с тем, что рак молочной железы отмечается редко у женщин до 40 лет, увеличение числа диагнозов рака молочной железы у женщин, принимающих КОК в настоящее время или принимавших недавно, является незначительным по отношению к общему риску этого заболевания. Его связь с приемом КОК не доказана. Наблюдаемое повышение риска может быть следствием тщательного наблюдения и более ранней диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих КОК. У женщин, когда-либо применявших КОК, выявляются более ранние стадии рака молочной железы, чем у женщин, никогда их не применявших.

В редких случаях на фоне применения КОК наблюдалось развитие доброкачественных, а в крайне редких случаях — злокачественных опухолей печени, которые у отдельных пациенток приводили к угрожающему жизни внутрибрюшному кровотечению. При появлении сильных болей в области живота, увеличении печени или признаках внутрибрюшного кровотечения, это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза.

Другие состояния

Клинические исследования показали отсутствие влияния дроспиренона на концентрацию калия в плазме крови больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. Тем не менее, у больных с нарушением функции почек и исходной концентрацией калия на ВГН нельзя исключить риск развития гиперкалиемии на фоне приема ЛС, приводящих к задержке калия в организме.

У женщин с гипертриглицеридемией (или наличием этого состояния в семейном анамнезе) возможно повышение риска развития панкреатита во время приема КОК.

Несмотря на то что небольшое повышение АД было описано у многих женщин, принимающих КОК, клинически значимые повышения отмечались редко. Тем не менее, если во время приема препарата Джес®Плюс развивается стойкое клинически значимое повышение АД, следует отменить этот препарат и начать лечение артериальной гипертензии. Прием препарата может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения АД.

Следующие состояния, как сообщалось, развиваются или ухудшаются как во время беременности, так и при приеме КОК, но их связь с приемом КОК не доказана: желтуха и/или зуд, связанные с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; СКВ; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес во время беременности; потеря слуха, связанная с отосклерозом.

Также описаны случаи ухудшения течения эндогенной депрессии, эпилепсии, болезни Крона и язвенного колита на фоне применения КОК.

У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.

Острые или хронические нарушения функции печени могут потребовать прекращения приема препарата Джес®Плюс до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся к норме.

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_50374.htm

Популярные гормональные таблетки для похудения: особенности выбора

Таблетки Джес Похудение.

Гормоны, которые провоцируют появление лишнего веса:

  • эндорфин – гормон «подавления боли»;
  • адреналин – делает более быстрым распад жиров в клетках печени, способствует распаду жиров в мышечных тканях;
  • соматотропин – напрямую связан с ростом человека;
  • глюкагон – может значительно повышать уровень глюкозы в крови;
  • тестостерон – «управляет» обменом веществ;
  • эстроген – делает метаболизм более быстрым и полноценным;
  • инсулин – участвует в процессах регулировки уровня сахара в крови;
  • тироксин – вырабатывается щитовидной железой, ускоряет обмен веществ.

Недостаток или слишком большое гормон количество можно скорректировать специфическими лекарственными препаратами:

  • Лиотиронин, Трибон, Трионин. В их составе основным действующим веществом является аналог гормона щитовидной железы трийодтионин, который значительно ускоряет обмен веществ. Гормональные таблетки обеспечивают быстрое расщепление жиров и выравнивание рельефа тела, спортсмены их используют для «сушки».

Если подобные препараты принимает здоровый человек, то масса тела снизится критически быстро. Серьезный побочный эффект – после курса похудения щитовидная железа не сможет функционировать самостоятельно, похудевшему будет назначена пожизненная терапия.

Таблетки Джес Похудение.

  • Соматотропин. Чаще всего используется в форме инъекций, которые выполняются подкожно по определенной схеме. Препарат назначается только врачом с учетом индивидуальных данных пациента. Результатом применения будет наращивание мышечной ткани и общее похудение.

Некоторые торговые точки предлагают идентичный препарат, но в форме капсул или таблеток. Специалисты не рекомендуют их использовать для похудения, потому что это, скорее всего, грубая подделка.

  • Метформин. Препарат используется для лечения пациентов с сахарным диабетом. Он способен не только снижать количество вырабатываемого инсулина, но и аппетит, нормализовать работу поджелудочной железы. Лекарство не отпускается без рецепта, а приобретать его «с рук» не рекомендуется. Применение Метформина обязательно должно сопровождаться соблюдением диеты с пониженным количеством углеводов и жиров, регулярными физическими нагрузками.

Таблетки Джес Похудение.

Считается, что если содержание в противозачаточных таблетках содержится менее 20 мг эстрогена, то они будут способствовать похудению. Такие выводы были сделаны в ходе длительных исследований, которые позволили установить, что если этого же гормона в таблетках содержится 50 мг, то масса тела неизбежно увеличится, а вот 30 мг не влияют на этот показатель.

Худеть с помощью противозачаточных таблеток врачи категорически не рекомендуют, но если даже подобное решение и принято, то стоит обратиться за консультацией к специалисту. После анализа гормонального фона и имеющихся заболеваний могут быть назначены:

  • Тризистон, Жанин, Линдинет – низкодозированные таблетки, могут приниматься женщинами в возрасте до 35 лет, но не желательны к приему до 25 лет;
  • Логест, Клайра, Мерсилон – микродозированные препараты с минимумом побочных явлений, оптимальны для тех девушек, кто решился впервые воспользоваться гормональными противозачаточными;
  • Микролют, Чарозетта, Лактинет – препараты из группы «мини-пили», подойдут для тех, кто ведет нерегулярную половую жизнь.

Таблетки Джес Похудение.

Чтобы употребление противозачаточных гормональных таблеток принесло положительный эффект в отношении похудения, нужно соблюдать правила их приема:

  • перед началом курса посетить гинеколога и убедиться в отсутствии беременности;
  • назначать конкретный препарат должен врач;
  • начинают прием средства с первого дня менструации;
  • употреблять таблетки можно утром или вечером, важно не нарушать допустимую длительность интервала между приемами – 36 часов;
  • желательно выпивать таблетку в одно и то же время;
  • прием может быть осуществлен натощак или во время еды, если появляется чувство тошноты, то первый вариант исключается;
  • после окончания приема таблеток из пачки нужно сделать перерыв перед следующим курсом на 7 дней (время для менструации).

Не рекомендуется сочетать прием гормональных противозачаточных препаратов с употреблением алкогольных напитков в большом количестве или регулярно. Чаще всего побочные явления отмечаются при одновременном приеме рассматриваемых препаратов и антибиотиков, поэтому о проведении антибактериального курса терапии нужно обязательно сообщить врачу до получения назначения.

Таблетки Джес Похудение.

Наиболее популярными гормональными таблетками при сбое и для похудения являются:

  • Джес. Комбинированный препарат, в составе которого эстроген и гестаген. Крайне нежелательно использовать Джес одновременно с приемом антибиотиков.

Гормональные таблетки не могут приниматься без назначения врача, так как имеют большой список противопоказаний, в который входя сахарный диабет, тромбоз, онкологические патологии.

  • Ярина. Особенно эффективны при необходимости стабилизировать вес, когда он колеблется в пределах одной цифры. Подобное происходит, когда проблемы в гормональном фоне не критические и не еще не оказывают влияния на массу тела, но способны затормозить процесс похудения. Ярина не назначается женщинам в период менопаузы и подросткам. Крайне желательно принимать эти таблетки тем, кто уже рожал или по факту была беременность.

Таблетки Джес Похудение.

Почему нельзя самостоятельно принимать:

  • внезапные перепады настроения, депрессии, нервозы, раздражение;
  • постоянные головные боли, протекающие по типу мигрени со свето- и шумобоязнью;
  • приступы тошноты, не связанные с приемами пищи;
  • периодически возникающие тянущие боли в молочных железах;
  • несанкционированные кровотечения из влагалища (вне менструации);
  • тромбоэмболия венозная или артериальная;
  • устойчивое повышение артериального давления.

При длительном приеме гормональных таблеток с целью похудеть возможно развитие и более серьезных проблем со здоровьем в качестве побочных явлений:

  • образование камней в желчном пузыре;
  • гипертензия 2-3 степени с риском возникновения гипертонического криза;
  • нарушения функциональности печени;
  • неспецифический язвенный колит.

Таблетки Джес Похудение.

При самостоятельном применении гормональных средств часто не учитываются противопоказания к такой терапии. Сами заболевания могут длительное время протекать бессимптомно, а прием гормональных препаратов только усугубит проблему, сделает более быстрым развитие патологического процесса.

Неправильный прием таблеток приводит также к нарушению менструального цикла, маточным кровотечениям и необратимым процессам в работе репродуктивной системы.

Невозможно похудеть без коррекции питания и занятий физкультурой, даже если регулярно и грамотно принимаются гормональные таблетки, назначенные врачом. Снижение веса, конечно, будет наблюдаться в пределах 2 кг за месяц, но это лишь «уход» жидкости из организма, а не жиров. А после отмены терапии вес может вернуться и даже в увеличенном количестве.

Таблетки Джес Похудение.

Советы эндокринологов для снижения веса после гормональных препаратов:

  • Нужно составить грамотную диету, голодать ни в коем случае нельзя.
  • Необходимо пить много воды, до 2 литров.
  • Обязательно следует провести комплекс мер по очистке организма от шлаков, токсинов. И поможет в этом народная медицина. Например, хорошим эффектом обладает шрот расторопши, который принимается по 1 ч. л. за 15 минут до еды трижды в сутки на протяжении 40 дней. У этого фитопрепарата имеются противопоказания.
  • Желательно исключить из меню кофе, алкогольные напитки, сладкие газированные, энергетики. Зато можно и нужно пить отвары шиповника и боярышника, кисель из ягод без сахара, зеленый чай, свежеприготовленные соки из фруктов или овощей.

Не стоит надеяться на быстрое похудение и после приема гормональных таблеток. По некоторым данным, на возвращение к норме может понадобиться 6-12 месяцев, на протяжении которых нужно не только питаться правильно, но и нагружать организм физически.

Если в течение первых 2-3 месяцев строго соблюдения рекомендаций не наблюдается даже минимальных отвесов, то стоит обратиться за помощью к эндокринологу – скорее всего, нужно будет проверить состояние эндокринной системы и снова провести курс терапии.

Читайте подробнее в нашей статье о гормональных таблетках для похудения.

Какие гормональные таблетки для похудения принимают

Если человек правильно питается и активно занимается спортом, а снижения веса не наблюдается, то стоит посетить врача-эндокринолога и выяснить собственный гормональный фон. Науке хорошо известны те гормоны, которые провоцируют появление лишнего веса:

  • эндорфин – гормон «подавления боли»;
  • адреналин – делает более быстрым распад жиров в клетках печени, способствует распаду жиров в мышечных тканях;
  • соматотропин – напрямую связан с ростом человека;
  • глюкагон – может значительно повышать уровень глюкозы в крови;
  • тестостерон – «управляет» обменом веществ;
  • эстроген – делает метаболизм более быстрым и полноценным;
  • инсулин – участвует в процессах регулировки уровня сахара в крови;
  • тироксин – вырабатывается щитовидной железой, ускоряет обмен веществ.

Таблетки Джес Похудение.

Перечисленные гормоны принимают активное участие в процессе похудения и они должны находиться в организме в пределах нормы. Недостаток или слишком большое их количество можно скорректировать специфическими лекарственными препаратами:

  • Лиотиронин, Трибон, Трионин. В их составе основным действующим веществом является аналог гормона щитовидной железы трийодтионин, который значительно ускоряет обмен веществ. Гормональные таблетки обеспечивают быстрое расщепление жиров и выравнивание рельефа тела, спортсмены их используют для «сушки», когда необходимо быстро «прорисовать» мышцы.

Если подобные препараты принимает здоровый человек, то масса тела снизится критически быстро. Но сразу же появится и серьезный побочный эффект – после курса похудения щитовидная железа не сможет функционировать самостоятельно, похудевшему будет назначена пожизненная терапия.

  • Соматотропин. Чаще всего используется в форме инъекций, которые выполняются подкожно по определенной схеме. Препарат назначается только врачом, который учтет и возраст пациента, и его фактический вес, и имеющиеся в анамнезе хронические патологии внутренних органов. Результатом применения этого средства будет наращивание мышечной ткани и общее похудение.

Таблетки Джес Похудение.

Некоторые торговые точки предлагают идентичный препарат, но в форме капсул или таблеток. Специалисты не рекомендуют их использовать для похудения, потому что это, скорее всего, грубая подделка.

  • Метформин. Препарат используется для лечения пациентов с сахарным диабетом. Он способен не только снижать количество вырабатываемого инсулина, но и снижать аппетит, нормализовывать работу поджелудочной железы. Лекарство не отпускается без рецепта, а приобретать его «с рук» не рекомендуется – могут быть не соблюдены сроки/условия хранения, отсутствовать сертификаты качества.

Применение Метформина обязательно должно сопровождаться соблюдением диеты с пониженным количеством углеводов и жиров, регулярными физическими нагрузками. Только в таком случае будет отмечаться положительный результат.

Таблетки Джес Похудение. Рекомендуем прочитать статью о препаратах для лечения ожирения. Из нее вы узнаете о механизме действия и подборе лекарственных средств, возможных побочных эффектах, пользе спорта.

А здесь подробнее об аноректиках для похудения.

Противозачаточные, способствующие потере веса

Считается, что если содержание в противозачаточных таблетках содержится менее 20 мг эстрогена, то они будут способствовать похудению. Такие выводы были сделаны в ходе длительных исследований, которые позволили установить, что если этого же гормона в таблетках содержится 50 мг, то масса тела неизбежно увеличится, а вот 30 мг вообще никак не влияют на этот показатель.

Худеть с помощью противозачаточных таблеток врачи категорически не рекомендуют, но если даже подобное решение и принято, то стоит обратиться за консультацией к специалисту. Тот, в первую очередь, проведет полноценное обследование пациента, выяснит, что именно происходит с гормональным фоном и есть ли взаимосвязь работы эндокринной системы и набором массы тела. Если же врач посчитает нужным, то он подберет безопасные таблетки из следующие списка:

  • Тризистон, Жанин, Линдинет – низкодозированные таблетки, могут приниматься женщинами в возрасте до 35 лет, но не желательны к приему молодым девушкам до 25 лет;
  • Логест, Клайра, Мерсилон – микродозированные препараты с минимумом побочных явлений, оптимальны для тех девушек, кто решился впервые воспользоваться гормональными противозачаточными;
  • Микролют, Чарозетта, Лактинет – препараты из группы «мини-пили, подойдут для тех, кто ведет не регулярную половую жизнь.

Таблетки Джес Похудение.

Чтобы употребление противозачаточных гормональных таблеток принесло положительный эффект в отношении похудения, нужно соблюдать правила их приема:

  • перед началом курса терапии нужно посетить гинеколога и убедиться в отсутствии беременности;
  • назначаться конкретный препарат должен врач;
  • начинают прием средства с первого дня менструации;
  • употреблять таблетки можно утром или вечером, важно не нарушать допустимую длительность интервала между приемами – 36 часов;
  • желательно выпивать таблетку в одно и то же время;
  • прием может быть осуществлен натощак или во время еды, если появляется чувство тошноты, то первый вариант исключается;
  • после окончания приема таблеток из пачки нужно сделать перерыв перед следующим курсом на 7 дней.
Не рекомендуется сочетать прием гормональных противозачаточных препаратов с употреблением алкогольных напитков в большом количестве или регулярно.

Чаще всего побочные явления отмечаются при одновременном приеме рассматриваемых препаратов и антибиотиков, поэтому о проведении антибактериального курса терапии нужно обязательно сообщить врачу до получения назначения.

Гормональные таблетки при сбое для похудения: Джес и прочие

Если врач диагностировал сбой гормонального фона, то он может назначить специфические таблетки, которые не только помогут восстановить и стабилизировать менструальный цикл, но и будут способствовать похудению. Подобные препараты относятся к противозачаточным и поэтому должны назначаться только специалистом во избежание развития неприятных побочных эффектов. Наиболее популярными гормональными таблетками при сбое для похудения являются:

  • Джес. Комбинированный препарат, в составе которого присутствуют эстроген и гестаген. Принимаются на протяжении 21 дня с начала менструации, затем делается перерыв в 7 дней и курс повторяется, начиная с 8 дня. Крайне нежелательно использовать Джес одновременно с приемом антибиотиков, любые другие препараты допустимы к сочетанию.

Таблетки Джес Похудение.

Гормональные таблетки не могут приниматься без назначения врачом, потому что имеют большой список противопоказаний, в который входя сахарный диабет, тромбоз, онкологические патологии.

  • Ярина. Особенно эффективны при необходимости стабилизировать вес, когда он колеблется в пределах одной цифры. Подобное происходит, когда проблемы в гормональном фоне не критические и не еще не оказывают влияния на массу тела, но способны затормозить процесс похудения.

Ярина не назначается женщинам в период менопаузы и подросткам. Крайне желательно принимать эти таблетки тем, кто уже рожал или по факту была беременность, закончившаяся абортом, выкидышем на ранней стадии или искусственными родами.

Таблетки Джес Похудение.

Почему нельзя самостоятельно принимать

Любые гормональные таблетки находятся в свободной продаже, поэтому купить их можно без рецепта врача. Но специалисты предупреждают об опасности самостоятельного приема подобных препаратов по причине высокой вероятности развития побочных эффектов:

  • нарушения психоэмоционального состояния – внезапные перепады настроения, депрессии, нервозы, раздражение;
  • постоянные головные боли, протекающие по типу мигрени со свето- и шумобоязнью;
  • приступы тошноты, не связанные с приемами пищи;
  • периодически возникающие тянущие боли в молочных железах;
  • несанкционированные кровотечения из влагалища (вне менструации);
  • тромбоэмболия венозная или артериальная;
  • устойчивое повышение артериального давления.
Подобное можно предупредить, если конкретный препарат будет подобран в индивидуальном порядке с учетом возраста женщины, ее физиологических особенностей, имеющихся в анамнезе патологий и других факторов.

В противном случае, при длительном приеме гормональных таблеток с целью похудеть, возможно развитие и более серьезных проблем со здоровьем в качестве побочных явлений:

  • образование камней в желчном пузыре;
  • гипертензия 2-3 степени с риском возникновения гипертонического криза;
  • нарушения функциональности печени;
  • неспецифический язвенный колит.

Таблетки Джес Похудение.

Кроме этого, при самостоятельном применении гормональных средств часто не учитываются противопоказания к такой терапии, а их список достаточно большой:

  • печеночная и/или почечная недостаточность, протекающие даже в легкой форме;
  • инфаркт миокарда, легочная тромбоэмболия и любой тромбоз в анамнезе;
  • ишемическая болезнь сердца, стенокардия;
  • сахарный диабет, который спровоцировал проблемы с сосудами;
  • злокачественные новообразования гормонального происхождения;
  • воспаление поджелудочной железы (панкреатит) в острой или хронической форме, даже если болезнь находится в стадии длительной ремиссии;
  • мигрень и неврологические заболевания;
  • периодически возникающее вагинальное кровотечение.

Перечисленные состояния могут длительное время протекать бессимптомно, а прием гормональных препаратов только усугубит проблему, сделает более быстрым развитие патологического процесса. Врач же перед назначениями проведет полноценное обследование пациентки и сможет выявить болезнь даже на ранней стадии развития.

Неправильный прием таблеток приводит также к нарушению менструального цикла, маточным кровотечениям и необратимым процесса в работе репродуктивной системы.

Смотрите на видео о гормонах, влияющих на вес:

Снижение веса после приема гормональных препаратов

Во-первых, невозможно похудеть без коррекции питания и занятий физкультурой, даже если регулярно и грамотно принимаются гормональные таблетки, назначенные врачом. Снижение веса, конечно, будет наблюдаться в пределах 2 кг за месяц, но это лишь «уход» жидкости из организма, а не жиров. Во-вторых, после отмены терапии вес может вернуться и даже в увеличенном количестве. Поэтому целесообразно прислушаться к советам эндокринологов:

  • Нужно составить грамотную диету, голодать ни в коем случае нельзя. Гормональный фон после приема препаратов нормализован, а чувство голода и постоянное беспокойство в связи с этим могут спровоцировать очередное нарушение.
  • Необходимо пить много воды. Это только кажется, что полтора-два литра в день спровоцируют отеки – как раз наоборот, это тот минимум, который необходим для выведения лишней жидкости из организма и нормализации работы пищеварительной системы.
  • Обязательно следует провести комплекс мер по очистке организма от шлаков, токсинов. И поможет в этом народная медицина – например, хорошим эффектом обладает шрот расторопши, который принимается по 1 чайной ложке за 15 минут до еды трижды в сутки на протяжении 40 дней. У этого фитопрепарата имеются противопоказания, с которыми обязательно нужно ознакомиться.
  • Желательно исключить из меню кофе, алкогольные напитки, сладкие газированные, энергетики. Зато можно и нужно пить отвары шиповника и боярышника (очищают почки и стабилизируют артериальное давление), кисель из ягод без сахара, зеленый чай, свежеприготовленные соки из фруктов или овощей.

Не стоит надеяться на быстрое похудение и после приема гормональных таблеток, даже если этот процесс уже начался. По некоторым данным на возвращение к норме может понадобиться 6 – 12 месяцев, на протяжении которых нужно не только питаться правильно, но и нагружать организм физически.

Если в течение первых 2-3 месяцев строго соблюдения рекомендаций не наблюдается даже минимальных отвесов, то стоит обратиться за помощью к эндокринологу – скорее всего, нужно будет проверить состояние эндокринной системы и снова провести курс терапии.

Таблетки Джес Похудение. Рекомендуем прочитать статью о вреде таблеток для похудения. Из нее вы узнаете о приеме препаратов для снижения аппетита, мочегонных, жиросжигателей, ускорителей метаболических процессов.

А здесь подробнее об Орсотене для похудения.

Гормональные таблетки могут «организовать» быстрое снижение веса, но не в каждом случае подобное полезно для здоровья. Гораздо эффективнее худеть по стандартной схеме и прибегать к помощи специфических препаратов только в случае крайне необходимости, когда соответствующие назначения делает врач.

Источник: http://HudeiSkorei.com/gormonalnye-tabletki-dlya-poxudeniya/

Поделиться этой записью: